匹米诺定Piminodine

更新时间：2025-05-27 22:53:15

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片类合成衍生物）
• 来源与性状
  匹米诺定为人工合成的阿片类化合物，化学结构与可待因相似，属于吗啡衍生物。其分子式为C₁₈H₂₃NO₃，白色结晶性粉末，微溶于水。20世纪中期作为镇咳药开发，但因成瘾性及安全性问题，临床应用受限。
• 管理级别
  Rx-C1（麻醉药品）
  原因：匹米诺定为吗啡结构类似物，通过激动μ-阿片受体产生中枢抑制作用，具有明确的成瘾性和呼吸抑制风险。根据《国际麻醉品管制公约》及中国《麻醉药品品种目录》，其药理特性与可待因、氢可酮等受控物质一致。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因成瘾性风险高于右美沙芬等非阿片类镇咳药，且缺乏显著疗效优势，全球多数国家已限制其使用。目前仅少数国家保留极严格适应症（如顽固性干咳），需多学科评估后使用。

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二、核心功效与临床应用

• 镇咳作用
  通过抑制延髓咳嗽中枢发挥强效镇咳效果，效力约为可待因的1.5倍（动物实验数据），但缺乏大规模临床对照研究支持其优势。
• 历史适应症
  曾用于治疗：
  • 恶性肿瘤或肺结核导致的难治性剧烈干咳
  • 术后咳嗽反射过度活跃

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢神经：嗜睡、眩晕、欣快感（阿片受体激动效应）
  • 呼吸系统：剂量依赖性呼吸抑制（尤其儿童及老年患者）
  • 消化系统：便秘、恶心（μ受体介导的胃肠动力抑制）
  • 依赖性：长期使用可导致生理/心理依赖（与μ受体持续激动相关）
• 禁忌与风险
  绝对禁忌：
  • 呼吸功能不全（如COPD急性加重期、睡眠呼吸暂停）
  • 12岁以下儿童（呼吸抑制致死风险）
  • 哺乳期（通过乳汁分泌）
  相对禁忌：
  • 肝功能不全（CYP2D6代谢受损导致蓄积）
  • 精神疾病史（可能诱发躁狂或幻觉）

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参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence. (1970). Piminodine Critical Review Report.
2. Janssen PA. (1962). Chemical classes of central antitussives. Arzneimittelforschung. PMID: 13906787
3. US FDA Drug Safety Communication (2018). Risk of slowed breathing with CNS depressants.
4. 国家药监局. (2021). 《麻醉药品品种目录》修订说明.

特别声明：匹米诺定临床应用需严格遵循国家麻醉药品管理条例，具体治疗方案必须由呼吸科与疼痛医学专科医生联合制定。患者切勿自行调整剂量或疗程。