不要与他汀类药物混淆，这款新药是同类中的首款。
由注册营养师Mandy Enright（理学硕士、注册营养师、注册瑜伽教练）审阅。
关键要点
- FDA批准了一种降低LDL胆固醇水平的新药。
- 由默克公司研发的Lipfendra是首个口服PCSK9抑制剂。
- 心脏病专家分享了你需要了解的关于这款新药的一切。
上周，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了一款新的降胆固醇药片，可为LDL（常被称为“坏”胆固醇）水平高的人提供另一种选择。这款药物名为enlicitide，商品名Lipfendra，是首个获批用于降低LDL胆固醇水平的口服前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin 9型（PCSK9）抑制剂。
“心血管疾病仍然是美国的主要死亡原因，而LDL胆固醇升高是其最重要的可改变风险因素之一，”Michael Davis医学博士、哲学博士在上周五FDA发布的声明中表示。“此次批准为患有高胆固醇血症的成人提供了一个额外的治疗选择，也反映了FDA对支持患者可及性和应对慢性疾病的更广泛承诺。”
Lipfendra预计将在几周内上市。以下是心脏病专家想让你知道的关于它如何起作用、适用于哪些人群以及与其他降胆固醇药物相比如何的全部信息。
Lipfendra是什么？
Lipfendra被设计为与饮食和运动配合使用（而非取代它们），以帮助降低高胆固醇或高胆固醇血症成人的LDL胆固醇水平。
该药物是首个经FDA批准的口服PCSK9抑制剂，在临床试验中显示出降低LDL胆固醇水平的效果，使其成为此类降胆固醇药物中的首款药片。此前，PCSK9抑制剂仅作为注射剂可用。“enlicitide的独特之处在于它是药片形式，”心脏病专家Elizabeth Klodas医学博士、美国心脏病学会会员说。“其他所有可用的PCSK9抑制剂都是注射剂（每两周到每六个月一次）。”
它是如何起作用的？
Lipfendra“通过抑制一种名为PCSK9的蛋白质发挥作用，”心脏病专家Gregory Katz医学博士解释道。“这最终导致肝细胞清除更多LDL，结果就是血液中LDL（俗称‘坏胆固醇’）水平降低。”简而言之，PCSK9减缓了身体清除胆固醇的能力。你的肝脏负责从血液中移除LDL胆固醇。它通过LDL受体来抓取LDL胆固醇并将其拉出血液。正常情况下，这些受体被回收再利用。然而，PCSK9干扰了这一回收过程。当PCSK9附着到LDL受体上时，受体被破坏而非回收，这意味着你的肝脏无法清除那么多LDL胆固醇，导致更多胆固醇留在血液中。
“要从血液中清除LDL，你需要有功能正常的受体来抓取LDL并将其带出循环，”Klodas解释道。“抑制PCSK9就能保存更多LDL受体，从而降低LDL水平。”本质上，通过阻断PCSK9，Lipfendra有助于保护这些受体，使你的肝脏能清除更多胆固醇。
它与其他药物有何不同？
Lipfendra加入了降低LDL胆固醇的其他治疗方法之列，包括他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂和注射用PCSK9抑制剂。Lipfendra的独特之处在于它是首个口服剂型的PCSK9抑制剂。
“它在管理LDL的武器库中代表了一项重大进步，”心脏病专家Bibhu D. Mohanty医学博士解释道。“他汀类药物是优秀的药物，但确实有人存在不耐受和副作用，我们需要为这些患者提供可比的替代方案。虽然我们对这些新药还有待深入了解，但它们恰好提供了这一点——一种在注射剂型中已充分验证概念的口服LDL降低选择，现在以药片形式问世。”
Katz说，在临床试验中，Lipfendra将LDL胆固醇降低了50%以上，与一些现有最强效的降胆固醇药物处于同一范围。然而，他指出，降低LDL胆固醇只是其中一部分。“重要的是，enlicitide尚未以能确定其是否能降低心脏病发作、中风或死亡风险的方式进行研究，因此我们关于该药物的数据比许多其他胆固醇治疗方法要少。”
这也是为什么他汀类药物仍然是许多人的一线治疗。虽然Lipfendra已被证明能有效降低LDL胆固醇水平，但他汀类药物有数十年的研究证明它们能降低心血管事件风险。“他汀类药物有数十年的数据表明，除了降低LDL数值之外，它们还有多种具有临床意义的效应，”Mohanty说。“这种临床‘疗效’尚未在enlicitide上得到证实。”
同样值得注意的是，Lipfendra临床试验中的大多数参与者已经在服用他汀类药物，这意味着“效果实际上是两者的结合，”Mohanty指出。
这款药片适用于谁？
虽然Lipfendra是一个令人兴奋的新选择，但心脏病专家表示，仅仅因为它新就建议换药还为时过早。
“在获得长期结果数据以及关于心脏病发作/中风/死亡问题的答案之前，我不准备让任何人换用这种药物，”Katz解释道。“应该对长期影响保持谨慎，因为我们根本没有那些信息。我不是说有什么理由担心，但在获得长期数据之前，我们根本不知道。”
此外，如果你目前的胆固醇药物效果良好且没有副作用，那么可能没什么理由要更换。然而，对于不能耐受他汀类药物或可以从PCSK9抑制剂中获益但更喜欢每日药片而非注射剂的人来说，Lipfendra可能是一个有吸引力的选择。
尽管PCSK9抑制剂通常耐受性良好，但每个人情况不同，“在你开始服用某种药物之前，你不会知道它会对你产生什么影响，”Klodas说。
与任何处方药一样，开始或更换治疗的决定应与你的医疗保健提供者共同做出。
其他胆固醇建议
虽然药物在管理高胆固醇方面可以发挥重要作用，但心脏病专家一致认为它们只是拼图的一部分。“健康饮食和规律运动对许多人来说是一线措施，”Katz说。无论你是否在服用降胆固醇药物，这些习惯都有助于支持你的心脏健康：
- 定期进行体育锻炼。 每周争取150分钟的中等强度活动。
- 优先保证睡眠。 获得足够的高质量睡眠有助于整体心脏健康，并可能使胆固醇水平保持在健康范围内。
- 管理压力。 过度的压力可能损害心脏健康。进行有助于减压的活动，如拉伸、深呼吸或写日记。
专家观点
FDA最近批准了Lipfendra，这是首个用于降低LDL胆固醇水平的口服PCSK9抑制剂。这款药片可为高胆固醇患者提供另一种治疗选择，尤其是那些不能耐受他汀类药物或更喜欢药片而非注射剂的人。尽管如此，心脏病专家表示，现在判断用Lipfendra降低LDL是否将转化为更少的心脏病发作、中风和心血管死亡还为时过早。正如Katz所说：“我很兴奋，但不确定。”在获得长期结果数据之前——他指出这可能需要几年时间——专家建议在改变你的胆固醇治疗方案之前咨询你的医疗保健提供者。
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