阿奈可他Anecortave
更新时间:2025-05-27 22:52:25一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(人工合成的皮质类固醇衍生物)
- 来源与性状
阿奈可他(Anecortave acetate)是一种通过化学修饰氢化可的松合成的血管生成抑制剂,其分子结构中移除了糖皮质激素活性基团(11β-羟基和C17羟基),保留抗炎和抗血管生成作用。性状为白色至类白色粉末,需配制成混悬液局部注射使用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需医生处方的眼科治疗药物,但无成瘾性、无精神活性或毒性成分,符合中国《药品管理法》对普通处方药的定义。
- 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)的二线治疗,在抗VEGF药物(如雷珠单抗)疗效不足或存在禁忌时使用。因需玻璃体内注射且疗效持续时间较短(约6个月),未成为首选治疗方案。
二、核心功效与临床应用
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抑制病理性血管生成
- 通过抑制基质金属蛋白酶(MMP-2/MMP-3)和下调血管内皮生长因子(VEGF)表达,阻断新生血管形成。
- 适应症:湿性AMD、糖尿病视网膜病变相关黄斑水肿。
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抗炎作用
- 减少炎症因子(如IL-6、TNF-α)释放,用于葡萄膜炎继发的黄斑病变。
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延缓纤维化
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 眼部:玻璃体出血(3.7%)、短暂性眼压升高(8%)、结膜充血、飞蚊症。
- 全身:极低概率头痛、恶心(<1%)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性眼内感染、对类固醇类药物过敏史。
- 相对禁忌:青光眼病史、近期眼内手术(需间隔4周以上)。
- 特殊风险:注射后需监测眼压至少30分钟,预防视网膜脱离。
参考文献
- D'Amato RJ, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1994(阿奈可他作用机制)
- ClinicalTrials.gov NCT00040300(湿性AMD III期试验)
- 中国《年龄相关性黄斑变性临床诊疗指南》(2021版)
- Br J Ophthalmol. 2006(长期安全性研究)
注意:玻璃体内注射需由眼底病专科医生操作,严禁自行使用。