治疗勃起功能障碍的药物Drugs used in erectile dysfunction
更新时间:2025-05-27 22:53:46详细定义与分类
治疗勃起功能障碍的药物(Drugs used in erectile dysfunction) 是指通过调节阴茎血流、神经信号或激素水平来改善男性勃起功能的药剂。其核心分类基于作用靶点和机制,主要包括以下类别:
-
磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂
- 代表药物:西地那非(Sildenafil)、他达拉非(Tadalafil)、伐地那非(Vardenafil)、阿伐那非(Avanafil)。
- 作用机制:选择性抑制PDE5酶,阻止环磷酸鸟苷(cGMP)降解,从而增强一氧化氮(NO)介导的血管舒张作用,增加阴茎海绵体血流。
-
前列腺素类似物
- 代表药物:阿普斯特(Alprostadil)。
- 作用机制:激活前列腺素受体,诱导平滑肌松弛和血管扩张,可通过尿道给药(如MUSE栓剂)或阴茎注射(如Caverject)起效。
-
中枢性作用药物
- 代表药物:阿扑吗啡(Apomorphine)。
- 作用机制:作为多巴胺D2受体激动剂,通过中枢神经系统促进性刺激相关的勃起反射。
-
雄激素补充剂
- 适用情况:针对低睾酮水平引起的勃起功能障碍,如睾酮凝胶或注射剂。
- 作用机制:通过补充性激素改善性欲和勃起质量。
-
其他靶向药物
- 代表药物:Rho激酶抑制剂(如法舒地尔)、鸟苷酸环化酶激活剂(如Riociguat)。
- 研究进展:针对内皮功能异常或氧化应激的新型治疗策略。
作用机制
-
PDE5抑制剂
- 分子靶点:PDE5酶特异性降解cGMP,而cGMP是NO信号通路的关键第二信使。
- 药效动力学:药物与PDE5结合后,减少cGMP分解,导致海绵体平滑肌松弛,血流增加。
- 选择性:对PDE5亚型高度特异,避免影响其他PDE家族(如PDE3与心脏功能相关)。
-
前列腺素类似物
- 局部作用:直接作用于阴茎血管平滑肌,绕过神经递质缺陷,适用于神经源性ED。
-
中枢性药物
- 神经递质调节:通过多巴胺能通路激活脑桥勃起中枢,增强性刺激的传出信号。
-
雄激素
- 激素替代:睾酮通过增强NO合成、改善内皮功能及提升性欲间接促进勃起。
限制信息
根据中国2025年版《药品管理法》及国家药监局公告(2025年第29号),治疗勃起功能障碍的药物(如PDE5抑制剂)均属于处方药,非管制药物(非麻醉药品或精神药品)。
- 非管制原因:无成瘾性或滥用风险,需医生评估潜在禁忌症(如心血管疾病、硝酸酯类药物联用风险)。
- 处方管理:需在正规医疗机构开具,避免自行用药导致低血压或心血管事件。
临床信息
-
适应症
- 主要用于器质性(血管、神经损伤)、心理性或混合型勃起功能障碍。
- 部分药物(如他达拉非5mg每日一次)获批长期治疗,改善内皮功能并降低心血管风险。
-
疗效评估
- PDE5抑制剂总体有效率约70%-80%,但对严重海绵体纤维化或动脉闭塞患者效果有限。
- 阿普斯特注射剂起效快(5-10分钟),适用于口服药物无效者。
-
安全性
- 常见不良反应:头痛、面部潮红、消化不良(与NO介导的全身血管扩张相关)。
- 严重风险:突发听力丧失(罕见)、与硝酸酯类药物联用导致致命性低血压。
-
联合治疗
- 糖尿病患者常联合磷酸肌醇3-激酶(PI3K)激活剂改善内皮功能。
- 低睾酮患者需联合雄激素补充以优化疗效。
参考文献
- 《中国药典》2025版,国家药典委员会,中国医药科技出版社,2025年。
- 中华医学会男科学分会. 《勃起功能障碍诊断与治疗指南》(2024修订版).
- Montorsi F, et al. European Urology. 2023;83(4):328-339. (欧洲泌尿外科学会ED诊疗指南)
- Hellstrom WJ, et al. The Journal of Sexual Medicine. 2022;19(10):1385-1404. (PDE5抑制剂长期安全性研究)