雄激素类和促同化类似物Androgens and anabolic congeners
更新时间：2025-05-27 22:54:45详细定义与分类
雄激素类和促同化类似物（Androgens and anabolic congeners） 属于性激素与同化激素类药物，主要包括天然雄激素（如睾酮）及其合成衍生物（如甲睾酮、丙酸睾酮），以及具有促同化作用的类似物（如苯丙酸诺龙、美雄酮）。
其分类如下：
- 天然雄激素：以睾酮为核心结构，直接发挥雄激素活性。
- 合成雄激素衍生物：通过化学修饰提高稳定性（如延长作用时间或增强口服生物利用度），例如十一酸睾酮、甲睾酮。
- 促同化类似物：强调促进蛋白质合成和肌肉增长，雄激素活性较弱，如苯丙酸诺龙、美雄酮（大力补）。
- 选择性雄激素受体调节剂（SARMs）：靶向特定组织（如肌肉或骨骼），减少前列腺等靶器官的副作用，例如奥斯塔宝（Ostarine）。
作用机制
- 雄激素受体激活：睾酮及其衍生物与细胞内雄激素受体（AR）结合，形成复合物后进入细胞核，调控基因转录，促进男性生殖器官发育、第二性征维持及蛋白质合成。
- 促同化作用：通过增强蛋白质合成代谢，抑制蛋白质分解，增加肌肉质量和骨密度。例如，苯丙酸诺龙可显著促进肌肉生长，用于恶病质或肌肉萎缩患者。
- 红细胞生成刺激：雄激素可刺激肾脏产生促红细胞生成素（EPO），促进红细胞增殖，改善贫血。
限制信息
根据2025年《中国药典》及国家体育总局发布的《2025年兴奋剂目录公告》，雄激素类和促同化类似物属于国家管制的蛋白同化制剂和肽类激素，需按《蛋白同化制剂和肽类激素进出口管理办法》（第9号令）严格管理。其危害包括：
- 滥用风险：非法使用（如运动员增强体能）可导致严重健康问题，包括心血管疾病（动脉粥样硬化、高血压）、肝毒性（肝细胞癌变）、内分泌紊乱（男性乳房发育、女性男性化）。
- 依赖性与戒断反应：长期使用后突然停药可导致抑郁、性功能障碍及肌肉萎缩。
- 社会危害：黑市流通可能导致青少年滥用，引发伦理争议。
临床信息
雄激素类药物的临床应用严格限于以下适应症：
- 男性性腺功能减退症：补充睾酮治疗原发性或继发性睾丸功能低下（如克氏综合征）。
- 肌肉消耗性疾病：用于癌症恶病质、艾滋病相关肌肉萎缩的辅助治疗（如苯丙酸诺龙）。
- 骨质疏松症：通过促进骨形成改善老年性或去势后骨丢失（如甲睾酮）。
- 再生障碍性贫血：刺激红细胞生成，但因安全性问题已较少使用。
注意事项：需监测肝功能、血脂及前列腺特异性抗原（PSA），避免长期超剂量使用。
参考文献
- 国家药典委员会. 《中华人民共和国药典（2025年版）》. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.
- 国家体育总局. 《2025年兴奋剂目录公告》. 2025年3月.
- Brunton L, Chabner B, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education, 2023.
- Bhasin S, et al. "Testosterone Therapy in Men With Hypogonadism: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline." J Clin Endocrinol Metab, 2022.