血小板聚集抑制剂Platelet aggregation inhibitors

更新时间：2025-05-27 22:53:55

详细定义与分类

血小板聚集抑制剂（Platelet Aggregation Inhibitors）是一类通过抑制血小板活化或聚集过程，防止血栓形成或扩大的药物。根据作用靶点和机制可分为以下细分类别：

1. 环氧化酶（COX）抑制剂：如阿司匹林，不可逆抑制COX-1，减少血栓素A₂（TXA₂）生成。
2. ADP受体拮抗剂：如氯吡格雷（Clopidogrel）和替格瑞洛（Ticagrelor），阻断血小板P2Y₁₂受体，抑制ADP介导的聚集。
3. 糖蛋白（GP）IIb/IIIa受体拮抗剂：如阿昔单抗（Abciximab）、依替巴肽（Eptifibatide），直接阻断纤维蛋白原与血小板结合。
4. 磷酸二酯酶抑制剂：如西洛他唑（Cilostazol），通过升高cAMP水平抑制血小板聚集。
5. 血小板5-HT₂受体拮抗剂：如坎格雷洛（Cangrelor），竞争性阻断ADP的协同作用。

作用机制

• COX抑制剂：阿司匹林通过乙酰化COX-1活性位点，抑制花生四烯酸代谢为TXA₂，减少血小板激活。
• ADP受体拮抗剂：氯吡格雷经代谢为活性产物，选择性结合P2Y₁₂受体，阻止ADP诱导的钙信号传导和血小板聚集。
• GPIIb/IIIa拮抗剂：模拟纤维蛋白原结合位点，竞争性阻断血小板聚集的最后共同通路。
• 磷酸二酯酶抑制剂：抑制cAMP降解，增强蛋白激酶A活性，降低血小板反应性。

限制信息

血小板聚集抑制剂为处方药（Rx），非国际/国内管制药物（如麻醉药品、精神药品）。其风险主要与出血并发症相关，需监测凝血功能并控制适应证范围。

临床信息

• 适应症：用于动脉粥样硬化性心血管疾病的一级/二级预防（如心肌梗死、缺血性卒中）、经皮冠状动脉介入治疗（PCI）围手术期、深静脉血栓（DVT）辅助治疗等。
• 典型案例：
  • 阿司匹林联合氯吡格雷用于急性冠脉综合征（ACS）患者的双联抗血小板治疗（DAPT）。
  • 替格瑞洛单药用于不能耐受阿司匹林的患者，或与阿司匹林联用减少支架内血栓风险。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education, 2023.
2. American College of Cardiology Foundation. ACC/AHA Guideline for the Management of Patients With Acute Coronary Syndromes (2023 update). J Am Coll Cardiol.
3. Michelson AD. Platelets (4th ed.). Academic Press, 2023.
4. Sabatine MS, et al. N Engl J Med. 2017;377(1):15-26. (替格瑞洛疗效研究)