重点关注药代动力学和药效动力学机制，埃琳·C·伯特霍尔德博士讨论了植物药和草药补充剂与常规药物之间的相互作用，强调了为公共健康和患者安全而审查这些相互作用的迫切需求
当任何物质——无论是食物、治疗药物、非处方药还是植物补充剂——被摄入时，它便进入一个动态的生理系统。同时摄入多种产品会导致复杂相互作用的发生。鉴于全球范围内植物和草药补充剂与常规药物同时自我用药的显著上升，迫切需要彻底检查并记录这些天然化合物对共同给药药物的精确影响。这项工作绝非仅具学术意义；它是关乎公共健康和患者安全的根本性问题，亟需监管和临床层面的关注。相互作用大致分为两大类，共同决定药物的最终效果和功效：药代动力学和药效动力学相互作用。
药代动力学
药代动力学（PK）专注于研究化合物在活体系统中浓度变化速率的定量分析。它涉及吸收、分布、代谢和排泄四个核心过程。当摄入的物质为制剂形式时，初始步骤还包括从该剂型中释放活性化合物。植物化合物有可能改变所有这些核心过程，从而调整共同摄入药物在其作用部位的浓度（图1）。
药物进入的初始门户是胃肠道（GI）道，植物药可显著改变该环境并影响吸收和释放过程。补充剂中的化合物可能改变胃部pH值或调节胃排空时间，进而影响药物从剂型中释放的速率。一旦活性成分被释放，其穿过肠壁的吸收可能受到干扰，因为植物成分可能改变肠道通透性、干扰外排与内流转运蛋白，或与共同给药的药物发生化学结合，形成大分子或不溶性复合物，有效减少可溶解并进入全身循环的药物量。
当药物进入血液后，其向靶组织的分布可能被植物药通过多种机制改变。许多药物可逆性地结合于血浆蛋白，而植物化合物可能竞争相同结合位点，置换药物分子，导致未结合活性药物浓度暂时激增，从而增强其即时效果或毒性风险。此外，植物药可能改变组织膜的通透性（包括关键的血脑屏障），或继续干扰先前在肠道中遇到的流入与流出转运蛋白，但此时作用于组织毛细血管和细胞膜层面。
药物代谢是植物药-药物相互作用研究最广泛的领域。由于植物成分固有的化学复杂性，它们常会修饰人体主要的解毒与分解通路。细胞色素P450（CYP450）酶系统负责代谢绝大多数药物，而植物化合物已被证实可作为这些酶的抑制剂或诱导剂。（1）除CYP450系统外，植物药还能影响II相代谢途径（如葡萄糖醛酸化和硫酸化），进一步加剧药物浓度临床变化的潜在风险。
最终阶段——排泄或消除——主要由肾脏介导。植物药可通过改变尿液pH值来影响此过程，从而调整特定药物的再吸收或排泄速率；或通过在肾小管中竞争主动转运机制（负责将药物分泌至尿液），干扰药物的正常清除。
图2：药效动力学相互作用的等效图解。相加效应线表示当两种物质同时服用时的效果等同于各自单独服用时的总和；协同作用指较低剂量即可产生预期效果；拮抗作用则需更高浓度的药物或植物药才能达到同等效果。
药效动力学
药效动力学关注化合物如何影响人体，特别聚焦其作用机制。当植物药与药物作用于相同的生理靶点、受体或通路时，会产生此类相互作用，导致与单独服用任一物质截然不同的生理效应。植物药可能增强或削弱药物的预期效果或不良反应。这些相互作用通常分为三类（图2）：当两种共同摄入物质的总效应等于各自单独效果的简单叠加时，称为相加作用；当组合效果超过个体效果之和的预期时，称为协同作用，即较低剂量即可达成临床目标；反之，当组合效果弱于相加效应时，称为拮抗作用——其中一种物质主动抵消另一种的作用，可能导致药物治疗效果丧失。
只有当植物药改变药物反应的程度使药物浓度超出既定治疗指数或引发不良反应时，相互作用才具临床意义。鉴于上述复杂性，服用处方药及频繁使用非处方药的个体必须充分意识到植物补充剂可能影响其治疗方案的有效性与安全性。医疗专业人员必须采取全面问诊策略，主动了解患者使用的所有补充剂、草药饮品及天然产品，因为这些信息对优化治疗效果和确保自我用药日益普遍时代的患者安全至关重要。
参考文献
- Gilani B, Cassagnol M. 生物化学，细胞色素P450。[更新于2023年4月24日]。在：StatPearls [互联网]。佛罗里达州宝藏岛：StatPearls Publishing；2025年1月-。
【全文结束】
