卡利拉嗪Cariprazine
更新时间：2025-05-27 22:53:43一、药物基本属性
药品分类
化学药品（第三代抗精神病药，多巴胺D₂受体部分激动剂）
来源与性状
卡利拉嗪为合成化合物，通常以盐酸盐形式存在。其制备方法通过专利技术优化，例如鲁南制药采用反式-4-Boc-氨基环己基乙基甲磺酸酯为起始物料，通过酰化步骤减少杂质，提升工业化生产质量。上海云晟研新生物科技开发的卡利拉嗪药用盐（与长链有机酸结合）进一步改善了溶解度和稳定性。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。作为抗精神病药物，其药理作用机制属于多巴胺调节剂，未涉及麻醉或精神药品管制成分。
临床价值
替代药（A）。卡利拉嗪适用于对其他抗精神病药疗效不足或耐受性差的精神分裂症患者，其长半衰期特性（约2-4周）可减少给药频率，但受限于多受体作用导致的副作用，尚未成为一线首选。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 抗精神病作用：通过部分激动多巴胺D₂受体和拮抗5-HT₂A受体，调节多巴胺与血清素系统平衡，改善精神分裂症的阳性症状（如幻觉、妄想）和阴性症状（如情感淡漠）。
- 长效维持治疗：长半衰期特性适用于需长期稳定治疗的患者，减少复发风险。
临床应用
- 成人精神分裂症：针对急性和维持期治疗，尤其适用于对其他药物（如利培酮、奥氮平）反应不佳或无法耐受的患者。
- 研究拓展：国内药企（如人福医药、京新药业）正推进临床试验，探索其在双相障碍等适应症的潜力。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 锥体外系症状（EPS）：包括静坐不能、震颤、肌张力障碍。
- 代谢影响：可能引发体重增加、血糖及血脂异常。
- 中枢神经系统：嗜睡、头晕、失眠。
- 心血管风险：QT间期延长（罕见但需警惕）。
禁忌与风险
- 禁忌症：对卡利拉嗪或其成分过敏者；严重心血管疾病（如心律失常）。
- 慎用人群：癫痫病史、帕金森病患者，以及老年痴呆相关精神病患者（可能增加死亡率）。
- 药物相互作用：避免与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如卡马西平）联用，可能影响血药浓度。
注意事项
- 治疗期间需定期监测体重、血糖、血脂及心电图。
- 停药时应逐渐减量，防止撤药反应或症状反弹。
参考文献
（整合自临床试验公告、药企专利及研究论文，确保符合时效性与权威性。）