由莱布尼茨分子药理学研究所（Leibniz-FMP）、牛津大学拉德克利夫医学院和伯明翰大学组成的国际研究团队，开发出追踪双激动剂药物作用的新成像技术。这项发表于《自然代谢》的研究，首次揭示了替尔泊肽类药物在胰腺和大脑细胞中的作用机制，为糖尿病和肥胖症治疗开辟新路径。
研究团队开发了名为daLUXendins的荧光标记探针——这些化学工具可模拟替尔泊肽的药理特性，通过双靶向GLP-1R（胰高血糖素样肽-1受体）和GIPR（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体）来调控血糖和食欲。利用超分辨率显微镜，科学家首次实时观测到这类药物在活体组织中的分布轨迹：不仅与胰腺β细胞强结合，还作用于α和δ细胞，揭示其多重代谢调控机制。
在大脑中，研究团队观察到药物可抵达控制食欲的下丘脑区域，特别是监测营养信号并调控摄食行为的伸长细胞（tanycytes）。牛津大学David Hodson教授指出："这种双色荧光探针使我们能同时追踪两种受体的动态变化，明确哪些细胞响应药物干预。"
研究还发现胰腺受体聚集成纳米级"功能域"的现象，这可能解释双激动剂的信号放大效应。尽管目前研究基于小鼠模型，但研究者相信该技术可拓展至人体研究，并应用于新一代三重激动剂（靶向胰高血糖素受体）的作用机制解析。牛津大学团队提出关键问题：如何增强药物对中枢神经系统的靶向性？以及新型三重激动剂的作用差异何在？
研究团队强调，这项技术突破不仅阐明了双激动剂成功的关键原因，更为开发精准代谢疾病疗法提供了可视化研究平台，预计未来将推动针对糖尿病、肥胖症的新型多靶点药物开发。
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