贝托卡因Betoxycaine

更新时间：2025-05-27 22:52:49

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品。贝托卡因是一种合成的酯类局部麻醉药，属于氨基苯甲酸衍生物。
• 来源与性状
  来源与历史：贝托卡因于20世纪50年代开发，是早期合成的局部麻醉剂之一，旨在通过结构修饰（如增加烷氧基链）提升脂溶性和麻醉效力。其化学名为 2-(Diethylamino)ethyl 4-amino-3-butoxybenzoate。
  性状：通常为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。其盐酸盐可提高水溶性，适用于注射制剂。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：

  1. 无成瘾性报告，不属于麻醉药品或精神药品管制范畴。
  2. 治疗剂量下中枢神经系统抑制风险低，不符合管制药物标准。
  3. 各国药品监管机构（如FDA、EMA）未将其列入特殊管制清单。

• 临床价值
  历史药物（H2）（自然淘汰药）。
  原因：

  1. 疗效局限：麻醉起效慢、持续时间短（约30-60分钟），显著劣于同类药物（如利多卡因作用持续1-3小时）。
  2. 安全性缺陷：代谢产物邻氨基苯甲酸易诱发过敏反应，且与磺胺类药物存在交叉过敏风险。
  3. 现代替代品普及：20世纪70年代后，酰胺类局麻药（如利多卡因、布比卡因）因安全性高、作用时间长，全面取代贝托卡因。
  4. 无现行药典收载：未被USP、EP、ChP等主流药典收录，已退出全球市场。

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二、核心功效与临床应用

注：以下应用基于历史文献，目前无合法临床使用。

• 表面麻醉：曾用于皮肤、黏膜浅表手术（如小伤口缝合、口腔溃疡）。
• 浸润麻醉：皮下注射用于小型外科操作（如疣切除术），但因组织穿透力弱，效果不稳定。
• 区域神经阻滞：尝试用于指趾神经阻滞，但因麻醉不全和过敏风险高被弃用。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用（基于历史报告）

1. 过敏反应（发生率>5%）：荨麻疹、支气管痉挛、过敏性休克（酯类局麻药共通风险）。
2. 中枢毒性：血药浓度过高时引发耳鸣、惊厥、呼吸抑制（阈值低于利多卡因）。
3. 心血管抑制：高剂量致心肌收缩力下降、房室传导阻滞。
4. 局部刺激：注射部位红肿、疼痛，黏膜应用可致组织糜烂。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对酯类局麻药（如普鲁卡因、丁卡因）或PABA（对氨基苯甲酸）过敏者。
   • 卟啉症患者（代谢产物可能诱发急性发作）。
2. 相对禁忌：
   • 严重肝功能障碍（影响酯酶代谢）。
   • 同时使用磺胺类药物（竞争性拮抗抗菌活性）。
3. 特殊警示：
   • 严禁鞘内注射：神经毒性显著，可致永久性脊髓损伤。
   • 儿童与老年人：代谢能力低下，中毒风险倍增。

医疗建议强调：贝托卡因已无临床使用价值，所有局部麻醉操作需在医师指导下选用现代局麻药（如利多卡因、罗哌卡因），并配备急救设备应对过敏或中毒反应。

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参考文献

1. Covino, B.G. (1986). Pharmacology of Local Anaesthetic Agents. British Journal of Anaesthesia, 58(7), 701–716.
   ▶ 论证酯类局麻药代谢途径与过敏机制。
2. de Jong, R.H. (1994). Local Anesthetics. Mosby-Year Book.
   ▶ 对比贝托卡因与酰胺类药物的药效动力学差异。
3. Martindale: The Complete Drug Reference (35th ed.). (2007). Pharmaceutical Press.
   ▶ 收录贝托卡因化学性质及淘汰状态。
4. WHO Technical Report Series (1976). The Selection of Essential Drugs, No. 615.
   ▶ 明确贝托卡因未列入基本药物目录。
5. McLeskey, C.H. (1993). Local Anesthetic Toxicity. Anesthesiology Clinics of North America, 11(1), 111–125.
   ▶ 分析酯类局麻药中枢及心血管毒性阈值。

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免责声明：本文内容仅作药学信息交流，不构成诊疗建议。具体治疗方案请遵医嘱。