金鸡纳树Cinchona
更新时间:2025-05-29 22:59:13一、药物基本属性
- 药品分类
天然药品(含生物碱类)
- 来源与性状
金鸡纳树(Cinchona spp.)是茜草科植物,原产于南美洲安第斯山脉。其树皮含有多种生物碱,包括奎宁(quinine)、奎尼丁(quinidine)、辛可宁(cinchonine)和辛可尼丁(cinchonidine)。奎宁为白色结晶粉末,味极苦,微溶于水,易溶于乙醇。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:奎宁作为其主要活性成分,被《中国药典》列为处方药,但未被纳入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。
- 临床价值
历史药物(H2)- 自然淘汰药
原因:奎宁曾是疟疾治疗的首选药(F),但因其毒性(如金鸡纳反应、心脏毒性)和耐药性问题,现已被青蒿素类(如蒿甲醚)和合成抗疟药(如甲氟喹)取代,仅作为耐药疟疾的替代药物(A)。
二、核心功效与临床应用
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抗疟作用
- 通过抑制疟原虫的DNA复制和血红蛋白消化
- 对间日疟、三日疟及恶性疟的血液裂殖体有效
- 目前仅用于氯喹耐药性恶性疟(WHO 2021指南)
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解热镇痛
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抗心律失常
- 奎尼丁(金鸡纳树衍生物)可用于房颤/房扑的转复(2020 ESC指南)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 金鸡纳反应:耳鸣、头痛、恶心、视力模糊(血药浓度>30mg/L时高发)
- 低血糖(刺激胰岛素分泌)
- QT间期延长(尖端扭转型室速风险)
- 溶血性贫血(G6PD缺乏者禁用)
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禁忌与风险
- 妊娠期:可通过胎盘致胎儿耳毒性(FDA妊娠分类C)
- 重症肌无力:加重神经肌肉阻滞
- 禁止与胺碘酮、索他洛尔联用(协同QT延长效应)
- 与抗酸药同服降低生物利用度(需间隔2小时)
参考文献
- WHO Guidelines for Malaria (2021)
- 《中国药典》2020年版 二部
- Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.
- ESC Guidelines for Atrial Fibrillation (2020)