青蒿素及其衍生物Artemisinin and derivatives, plain
更新时间：2025-05-27 22:53:31一、药物基本属性
- 药品分类
青蒿素及其衍生物属于天然药品，为从菊科植物黄花蒿中提取的倍半萜内酯类化合物，代表药物包括蒿甲醚、青蒿琥酯等。
- 来源与性状
青蒿素于1971年由中国科学家首次从黄花蒿中分离得到，其分子结构为含过氧桥的倍半萜内酯，具有脂溶性强、代谢快的特点。衍生物通过化学修饰（如蒿甲醚）或酯化（如青蒿琥酯）以提高稳定性和生物利用度。
- 管理级别
青蒿素及其衍生物属于非管制处方药（Rx-G），因其无成瘾性及滥用风险，未被列入麻醉药品或精神药品管制范畴。
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临床价值
分类为首选药（F），原因包括：
- 对耐氯喹恶性疟原虫（如恶性疟、脑型疟）具有快速杀灭作用；
- 作为世界卫生组织推荐的一线抗疟药物（ACTs疗法核心成分）；
- 在疟疾流行区挽救数百万生命，被纳入基本药物清单。
二、核心功效与临床应用
- 疟疾治疗
- 单药或联合用药（如蒿甲醚-本芴醇复方）用于急性无并发症疟疾；
- 静脉注射剂型（如青蒿琥酯）用于重症疟疾（如脑型疟）的抢救。
- 耐药性疟原虫干预
针对东南亚及非洲地区广泛存在的氯喹、磺胺类耐药株，青蒿素衍生物仍保持高效性。
- 研究性应用（需进一步验证）
- 抗纤维化（如心脏纤维化）及免疫调节作用；
- 潜在抗肿瘤、抗病毒（如COVID-19辅助治疗）等探索方向。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：胃肠道反应（恶心、腹痛）、头痛、网织红细胞一过性减少；
- 罕见：QT间期延长（高剂量时）、过敏反应（皮疹、血管性水肿）。
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禁忌与风险
- 禁忌症：对青蒿素类过敏者、妊娠早期（动物实验显示胚胎毒性）；
- 特殊人群：妊娠中晚期需权衡利弊，哺乳期用药应暂停哺乳；
- 联合用药警示：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，可能降低疗效。
重要提示
青蒿素类药物需严格遵循医嘱，不可用于非疟疾适应症的自我治疗。涉及超说明书用途（如抗纤维化）时，必须在临床试验或专业医师指导下进行。
参考文献
世界卫生组织抗疟指南、中国药典、Lancet抗疟治疗研究、《细胞》与《科学》相关药理机制论文等。