甲氟喹Mefloquine
更新时间:2025-05-27 22:53:11一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(4-喹啉-甲醇衍生物)。
- 来源与性状
甲氟喹是由奎宁结构改造合成的抗疟药,化学式为C₁₇H₁₆F₆N₂O·HCl,口服片剂形式,性状稳定,需避光保存。其半衰期长达20-30天,口服吸收后广泛分布于全身组织,红细胞内浓度高,主要经肝脏代谢,代谢物活性高于原药,少量原型经肾脏和乳汁排泄。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)。因需严格遵循剂量和疗程,且存在神经精神系统毒性风险,需医师处方使用,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
- 临床价值
替代药(A)。主要用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟及间日疟,尤其适用于疫区疟疾预防及脑型疟疾治疗,但在非耐药情况下并非一线选择。
二、核心功效与临床应用
- 治疗耐氯喹恶性疟和间日疟:通过抑制疟原虫线粒体呼吸链复合物,阻断ATP生成,杀灭红细胞内期原虫。
- 预防疟疾:进入疫区前1-3周开始服用,每周一次,持续至离开疫区后4周。
- 控制脑型疟疾:可快速降低原虫负荷,缓解重症症状。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、头痛、失眠、步态不稳。
- 严重:精神错乱、幻觉、惊厥、窦性心动过缓、视网膜病变、肝功能异常(AST/ALT升高)、血小板减少。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠及哺乳期妇女(胚胎毒性)、2岁以下儿童、肝肾功能不全者、神经精神疾病史患者。
- 相对禁忌:心律失常、视网膜病变、癫痫病史患者慎用。
- 注意事项:
- 空腹服药加重胃肠道反应,需以至少240ml水送服。
- 长期使用需监测肝功能、视力及血常规。
- 过量可致急性中毒,表现为共济失调、抽搐,需立即洗胃及对症支持治疗。
四、剂量与用法
- 成人治疗:18-25mg/kg(最大1.5g)顿服,或分次给药(间隔6-8小时)。
- 预防:每周250mg(游离碱),体重<45kg儿童需调整剂量(按体重分阶梯)。
- 特殊人群:避免用于孕妇及2岁以下儿童,老年患者需评估肝肾功能。
医疗建议强调:用药前需全面评估患者健康状况与药物相互作用,严格遵循医嘱,出现精神症状或视力异常立即停药并就医。