双胍类药物Biguanides

更新时间：2025-05-27 22:55:09

编码XM5DC4

子码范围XM0EG5 - XM6EJ2

路径

药品分类
化学药品（双胍类降糖药）
来源与性状
二甲双胍为人工合成的双胍类衍生物，白色结晶性粉末，易溶于水。自20世纪50年代应用于临床以来，已成为2型糖尿病治疗的核心药物，其作用机制主要涉及抑制肝糖异生、改善外周组织胰岛素敏感性及减少肠道葡萄糖吸收。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制范畴，但需凭医师处方使用。
临床价值
首选药（F）
原因：国内外指南（如中华医学会糖尿病学分会）推荐其作为2型糖尿病的一线治疗药物，尤其适用于肥胖或胰岛素抵抗患者。研究证实其可降低糖化血红蛋白（HbA1c）1%-2%，兼具心血管保护作用（UKPDS研究）。

降血糖作用
- 抑制肝糖异生，减少肝糖输出（降低空腹血糖）。
- 增强肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用（改善胰岛素抵抗）。
- 延缓肠道对葡萄糖的吸收。
代谢调节
- 减轻体重（平均减少1.5-3.5 kg），改善肥胖相关代谢紊乱。
- 降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）。
适应症
- 2型糖尿病单药或联合治疗（与磺脲类、胰岛素等联用）。
- 糖尿病前期（糖耐量异常）的干预（部分国家获批）。
- 多囊卵巢综合征（PCOS）的辅助治疗（超说明书用药）。
拓展研究
- 潜在抗衰老作用（通过激活AMPK通路模拟热量限制效应，动物实验显示寿命延长，但人类临床证据不足）。
- 抗肿瘤研究（降低乳腺癌、结直肠癌风险，尚需大规模临床试验验证）。

副作用
1. 胃肠道反应（30%患者）：恶心、腹泻、腹痛（多出现于治疗初期，可随剂量调整缓解）。
2. 维生素B12缺乏（长期使用风险增加7%-9%）：建议定期监测血清B12水平。
3. 乳酸酸中毒（罕见但致命，发生率约3/10万）：表现为呼吸困难、腹痛、意识模糊，需紧急处理。
禁忌与风险
1. 绝对禁忌：
  - 肾功能不全（eGFR <30 mL/min/1.73m²）；
  - 代谢性酸中毒（如糖尿病酮症酸中毒、乳酸酸中毒）；
  - 严重肝病（Child-Pugh C级）；
  - 缺氧状态（如休克、呼吸衰竭）。
2. 相对禁忌：
  - 高龄（≥80岁需评估eGFR）；
  - 造影剂使用（检查前48小时停用，eGFR恢复后重启）；
  - 酗酒或急性乙醇中毒。
注意事项
1. 剂量调整：起始剂量500 mg/日，缓释剂型可降低胃肠道反应；最大剂量2550 mg/日（根据制剂差异）。
2. 监测指标：
  - 每3-6个月检测HbA1c；
  - 每年评估肾功能（eGFR）；
  - 每2-3年筛查维生素B12水平。
3. 特殊人群：
  - 妊娠期：禁用（FDA分类B级，但胰岛素为首选）；
  - 儿童：仅限10岁以上2型糖尿病（最高剂量2000 mg/日）。

提示：具体用药需结合个体情况，请严格遵循内分泌专科医师指导。