盐酸丙氧芬Darvon
更新时间:2025-05-27 22:55:29
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成阿片类镇痛药)
- 来源与性状
盐酸丙氧芬(Dextropropoxyphene)是一种人工合成的阿片类镇痛药,化学结构与美沙酮相关,通常以盐酸盐形式存在。其开发初衷是作为低成瘾性镇痛药,但后续研究发现其代谢产物具有潜在心脏毒性。
- 管理级别
警示性退市药(H1)
原因:因严重心脏毒性(QT间期延长、室性心律失常)及过量致死风险,美国FDA于2010年撤市,欧盟等地区亦逐步禁用。目前无合法临床应用。
- 临床价值
无合法临床应用药物(U)
原因:因安全性问题全球范围内退市,现有临床指南明确禁止使用。
二、核心功效与临床应用
(注:以下为历史用途,现已禁用)
- 镇痛作用:曾用于轻至中度疼痛治疗,如骨关节炎、术后疼痛。
- 复方制剂:常与对乙酰氨基酚联用以增强镇痛效果(如Darvocet)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心脏毒性:可致QT间期延长、尖端扭转型室速,严重者猝死。
- 中枢抑制:呼吸抑制、嗜睡、头晕。
- 成瘾性:长期使用导致生理依赖,戒断症状类似其他阿片类药物。
- 过量风险:治疗窗窄,过量可致不可逆心脏骤停。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:心脏疾病(如心律失常、长QT综合征)、肝肾衰竭、呼吸功能不全。
- 药物相互作用:禁止与CYP3A4抑制剂(如大环内酯类抗生素)、其他中枢抑制剂(酒精、苯二氮䓬类)联用。
- 特殊人群:孕妇(致畸风险)、哺乳期妇女、老年患者禁用。
特别提示
盐酸丙氧芬因严重安全性问题已全面退市,临床严禁使用。疼痛管理需遵循现行指南选择更安全的替代药物(如非甾体抗炎药或新型阿片受体调节剂)。具体用药方案应咨询疼痛科或麻醉科医师。
参考文献
- FDA Drug Safety Communication: Propoxyphene withdrawn due to cardiac risks.
- WHO Pharmaceuticals Newsletter, 2011: Risk-benefit profile of dextropropoxyphene.
- Lancet, 2010: Cardiac arrhythmias associated with propoxyphene overdose.
- Clinical Toxicology, 2012: Metabolic pathways and toxicodynamics of dextropropoxyphene.