达而丰Doloxene
更新时间:2025-05-27 22:53:03一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成阿片类镇痛药)
- 来源与性状
达而丰(Doloxene)化学名为(+)4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇丙酸酯盐酸盐,又称右丙氧芬。其合成涉及丙酰氯、苯丙酮等原料,通过Friedel-Crafts烷基化、Mannich反应等多步工艺制备。该药物为白色结晶性粉末,易溶于水,临床常用其盐酸盐制剂。
- 管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)
原因:右丙氧芬属于阿片类衍生物,虽成瘾性较可待因低,但长期使用仍存在依赖性风险。美国FDA已于2010年因心脏毒性风险退市,部分国家仍限制性使用。
- 临床价值
历史药物(H1,警示性退市药)
原因:曾作为轻至中度慢性疼痛的替代镇痛药,但因代谢产物去甲丙氧芬的心脏毒性(QT间期延长、心律失常)及过量致死风险,多国已撤销其上市许可。
二、核心功效与临床应用
- 镇痛作用:强度为可待因的1/2-1/3,适用于慢性非癌性疼痛(如骨关节炎、头痛)。
- 镇咳作用:其左旋体(左丙氧芬)具有镇咳活性,但右丙氧芬本身几乎无此作用。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见:恶心、头晕、嗜睡、便秘。
- 严重:呼吸抑制(高剂量)、心律失常、低血压。
- 禁忌与风险
- 禁忌:严重心功能不全、QT间期延长病史、同时使用其他延长QT间期药物(如氟喹诺酮类)。
- 风险:与酒精或中枢抑制剂联用可加重呼吸抑制;过量可致惊厥、昏迷甚至死亡。
重要提示
达而丰(右丙氧芬)因安全性问题已在多国退市,临床使用需严格评估风险收益比。疼痛治疗应优先选择更安全的非阿片类药物(如NSAIDs)或新型镇痛方案,具体用药需在医生指导下进行。