齐考诺肽Ziconotide
更新时间：2025-05-27 22:52:55一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（合成多肽类生物制品）。
- 来源与性状
齐考诺肽是一种人工合成的非阿片类多肽药物，来源于海洋芋螺（Conus magus）毒素的ω-芋螺毒素MVIIA。其分子式为C₁₀₂H₁₇₂N₃₆O₃₂S₇，通过化学合成或重组技术制备，呈白色至类白色冻干粉末，需鞘内注射给药。
- 管理级别
Rx-C1（麻醉药品），原因：鞘内给药需严格医疗监管，且其作用机制直接干预中枢神经系统钙通道，存在严重神经精神副作用风险。
- 临床价值
挽救药（R），原因：作为三线镇痛药物，仅用于阿片类药物、非甾体抗炎药等常规治疗无效或无法耐受的严重慢性疼痛（如晚期癌症、艾滋病相关神经病变），需鞘内给药并密切监测。
二、核心功效与临床应用
- 难治性神经病理性疼痛
针对脊髓损伤、化疗后神经病变、HIV相关神经痛等，通过选择性阻断N型电压敏感钙通道（N-VSCC），抑制疼痛信号传递。
- 癌性疼痛
对晚期癌症骨转移、内脏痛等阿片类药物抵抗性疼痛有效，尤其适用于吗啡等阿片类药物引发呼吸抑制或成瘾风险的患者。
- 术后顽固性疼痛
用于复杂手术后慢性疼痛综合征，需联合多模式镇痛方案。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经系统：意识模糊、幻觉、肌阵挛、癫痫发作（发生率＞15%）。
- 心血管系统：体位性低血压、心动过缓。
- 其他：尿潴留、肝功能指标异常、注射部位炎症反应。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：存在未控制的精神疾病（如精神分裂症）、严重心功能不全、鞘内导管感染或凝血异常。
- 剂量限制：初始剂量≤2.4mg/天（0.1mg/h），每周剂量增幅≤2-3次，21天内最大剂量≤19.2mg/天（0.8mg/h）。超量可致不可逆神经损伤。
- 特殊人群：妊娠期禁用（动物实验显示胚胎毒性），哺乳期需暂停母乳喂养。
重要提示：齐考诺肽需由疼痛专科医生在具备急救条件的医疗机构内使用，治疗期间需持续监测神经精神状态及生命体征。患者不可自行调整剂量或给药方式。
参考文献
- 镇痛药理学（2023版）N型钙通道抑制剂章节
- 《难治性疼痛管理国际指南》（IASP, 2024）鞘内药物输注建议
- 美国FDA齐考诺肽说明书（最新修订版）
- 《中华疼痛学杂志》鞘内镇痛专家共识（2024）