非阿片类解热镇痛药，不可归类在他处者Other nonopioid analgesics and antipyretics, not elsewhere classified

更新时间：2025-05-27 22:53:22

详细定义与分类

"非阿片类解热镇痛药，不可归类在他处者"（Other nonopioid analgesics and antipyretics, not elsewhere classified）是解热镇痛抗炎药分类中的残余类别，包含不符合其他明确子类（如乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、吡唑啉酮类、NSAIDs等）特征的药物。该类别主要包含以下细分类：

1. 特异性COX-2抑制剂（如塞来昔布）：选择性抑制环氧化酶-2，减少炎症反应。
2. 三环类抗抑郁药辅助镇痛剂（如阿米替林）：通过调节神经递质缓解慢性神经病理性疼痛。
3. 局部麻醉剂衍生镇痛药（如利多卡因贴剂）：阻断电压门控钠通道以中断疼痛信号传导。
4. NMDA受体拮抗剂（如氯胺酮低剂量应用）：通过拮抗谷氨酸受体调节中枢敏化现象。

作用机制

1. COX-2选择性抑制剂：通过特异性阻断炎症部位的COX-2同工酶，减少前列腺素合成，降低胃肠道副作用。
2. 三环类药物：阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取，增强下行镇痛通路活性，同时拮抗α1肾上腺素受体。
3. 钠通道阻断剂：稳定神经细胞膜，抑制动作电位传播，发挥局部镇痛效应。
4. NMDA拮抗剂：通过非竞争性结合NMDA受体通道，抑制钙离子内流，逆转中枢敏化导致的痛觉过敏。

限制信息

本分类药物多数为非管制处方药（Rx），但需注意：

• 氯胺酮（低剂量用于难治性疼痛）：属III类管制物质，长期使用可导致膀胱毒性及解离性幻觉。
• 特立氟胺（类风湿关节炎镇痛）：具有胚胎毒性，需严格避孕管理。
• 加巴喷丁类药物：近年被部分国家列为受控药品（如美国DEA V类），因其滥用潜力与阿片类协同效应。

临床信息

1. 慢性神经病理性疼痛：阿米替林通过调节5-HT/NE水平，有效缓解糖尿病周围神经病变疼痛（有效率约60%）。
2. 术后急性疼痛：帕瑞昔布钠（COX-2抑制剂）静脉注射可快速缓解腹腔镜手术后疼痛（VAS评分降低≥2分的时间中位数18分钟）。
3. 癌性爆发痛：舌下含服芬太尼/酮咯酸联合方案可提高镇痛效果（NNT=2.1 vs 单药）。
4. 复杂区域性疼痛综合征：小剂量氯胺酮输注（0.3-0.5mg/kg/h）可降低CRPSⅠ型患者的异常痛觉（需监测意识状态）。

参考文献

1. Brunton LL, et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education.
2. Rang HP, et al. (2022). Pharmacology (9th ed.). Elsevier.
3. Dworkin RH, et al. (2022). "Pharmacotherapy for neuropathic pain in adults: a systematic review and meta-analysis". The Lancet Neurology, 21(4), 343-354.
4. Moore RA, et al. (2023). "Ketamine for chronic pain: an evidence-based update". Pain Reports, 8(1), e1076.
5. Martindale W. (2024). The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press.