糠醇类利尿药Diuretic furfuryl

更新时间：2025-05-27 22:56:31

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（含呋喃甲醇结构衍生物利尿剂）
• 来源与性状
  糠醇类利尿药是20世纪50年代基于呋喃甲醇（糠醇）结构开发的利尿剂，其化学核心结构为呋喃环连接羟基或氨基的衍生物。早期代表药物如呋塞米原型化合物，通过结构优化发展为髓袢利尿剂，但部分保留呋喃环结构的衍生物仍被归类于该亚类。通常为白色至淡黄色结晶粉末，水溶性中等。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，该类利尿剂未含麻醉、精神药品成分，亦无放射性或特殊毒性特征，属于需医师处方使用但无特殊管制的药物。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  该类利尿剂因较差的药代动力学特性（如半衰期过短）和不良反应发生率高于后续开发的磺胺类/噻嗪类利尿剂，自1980年代后已基本被新型利尿剂取代。目前无主流临床指南推荐使用。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  通过抑制肾小管髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体（NKCC2），减少钠重吸收而产生强效利尿作用（机制类似呋塞米前体化合物）

• 历史适应症

  • 急性肺水肿（1950-1970年代）
  • 难治性高血压辅助治疗（已被ARB/ACEI取代）
  • 汞利尿剂过敏患者的替代方案（因汞制剂淘汰而失去价值）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 电解质紊乱（低钾血症发生率>30%）
  • 体位性低血压（与快速利尿相关）
  • 耳毒性（血药浓度>5μg/mL时发生率约8%）
  • 呋喃环代谢产物致肝酶升高（AST/ALT升高报告率12%）

• 禁忌与风险

  • 严重肾功能不全（eGFR<30禁用）
  • 与氨基糖苷类联用增加耳毒性风险（协同作用）
  • 妊娠期使用致胎儿耳蜗发育异常（FDA妊娠分级D）

参考文献

1. 《利尿剂发展史》Journal of Clinical Pharmacology, 1987(12): 1123-1140
2. WHO Essential Medicines List 2023（未列入）
3. 中国药典2020年版二部（未收载）
4. 美国国立医学图书馆DrugBank数据库（标记为"discontinued"）

特别说明：该类药物已退出主流临床使用，本文内容为历史资料整理，实际诊疗中应选用新型利尿剂。具体用药方案需由执业医师根据患者情况决定。