美沙酸钠Sodium mersalate
更新时间:2025-05-27 22:52:19一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机汞化合物)
- 来源与性状
美沙酸钠是20世纪中期开发的有机汞类利尿剂,化学名称为邻羧基苯氧基乙酸汞钠盐。白色结晶性粉末,易溶于水,含汞量约39%。该药通过抑制肾小管钠重吸收产生利尿作用,但汞元素的毒性限制了其临床应用。
- 管理级别
Rx-C3(医疗用毒性药品)
原因:含有毒性金属汞,可引发急性肾损伤、神经毒性和过敏性休克。根据《医疗用毒性药品管理办法》,所有含汞治疗用化合物均纳入特殊管理。
- 临床价值
H1(警示性退市药)
原因:因严重肾毒性、致敏性及汞蓄积中毒风险,1970年代起全球主要药典(包括ChP、USP)已删除该品种。WHO基本药物标准清单从未收录汞利尿剂。
二、核心功效与临床应用
- 历史适应症:顽固性水肿(特别是对噻嗪类无效的病例)
- 作用峰值:给药后2-3小时
- 利尿效能:相当于呋塞米的60%,但持续时间长达12小时
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 急性肾小管坏死(发生率约8%)
- 低氯性碱中毒
- 过敏性紫癜
- 汞中毒性脑病(震颤、共济失调)
- 造血抑制(粒细胞减少)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:肾功能不全、肝硬化、妊娠(汞可通过胎盘)
- 药物相互作用:与氨基糖苷类合用加剧肾毒性
- 特殊警示:重复使用可致汞蓄积(半衰期达30天)
参考文献
- Wesson LG. Mercurial Diuretics: Mechanisms and Clinical Use. Pharmacol Rev. 1954;6(2):145-81.
- Schreiner GE. The Nephrotoxicity of Mercurial Diuretics. Ann Intern Med. 1958;49(2):263-77.
- WHO Technical Report Series No. 722 (1985):明确建议淘汰所有汞类治疗药物
- 中国药典1963年版:最后一次收录汞撒利茶碱注射液,1977年版删除