美雄诺龙Mestanolone
更新时间:2025-05-27 22:56:25一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成代谢类固醇)
- 来源与性状
美雄诺龙是人工合成的双氢睾酮(DHT)衍生物,化学名称为17β-羟基-1α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮。该药物最早于1960年代开发,属于第一代合成代谢类固醇,具有口服活性。
- 管理级别
管制处方药 (Rx-C2.1)
原因:根据《麻醉药品和精神药品管理条例》,合成代谢类固醇因具有潜在滥用风险,被列入第一类精神药品管制(Rx-C2.1)。其临床使用需严格遵循处方管理,禁止非医疗用途流通。
- 临床价值
历史药物 (H2)
原因:因严重副作用(如肝毒性、内分泌紊乱)及新型药物的替代,美雄诺龙已从主流临床实践中自然淘汰。目前无合法临床应用,仅存于少数国家特殊医疗场景。
二、核心功效与临床应用
- 男性性腺功能减退症(历史适应症)
通过雄激素替代作用改善睾酮缺乏症状(如性欲减退、肌肉萎缩)。
- 骨质疏松辅助治疗(已淘汰)
曾用于绝经后骨质疏松,因促骨形成作用被后续选择性雄激素受体调节剂(SARMs)取代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 肝毒性:可导致转氨酶升高、胆汁淤积性肝炎
- 内分泌紊乱:抑制内源性睾酮分泌,男性乳房发育,女性男性化
- 心血管风险:LDL升高,HDL降低,增加动脉粥样硬化风险
- 精神症状:攻击性增强、情绪波动(与中枢雄激素受体作用相关)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:前列腺癌、乳腺癌、严重肝肾功能不全
- 特殊警示:妊娠期暴露可致胎儿生殖器畸形(基于雄激素致畸性)
- 药物相互作用:与华法林联用增加出血风险(通过CYP450竞争性抑制)
参考文献
- 《合成代谢类固醇的药理与毒理》(J Steroid Biochem Mol Biol, 2018)
- WHO精神活性物质国际管制清单(2023版)
- 《雄激素类药物临床应用专家共识》(中华内分泌代谢杂志, 2020)