甲基雄甾烷酮Methyl androstanolone

更新时间：2025-05-27 22:53:46

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品（人工合成的甾体激素衍生物）。
• 来源与性状：
  • 来源： 完全人工化学合成，属于睾酮的C17α-烷基化修饰衍生物（具体为DHT衍生物）。
  • 性状： 通常为白色或类白色结晶性粉末。化学名为17β-羟基-17α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮 (17β-Hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one)。
  • 历史与定义： 甲基雄甾烷酮是20世纪中期开发的合成代谢雄激素类固醇（AAS）之一。其设计旨在增强合成代谢（促进肌肉生长）作用，同时试图相对减弱雄激素作用（如男性化特征），并具有口服活性（得益于C17α-甲基化）。然而，它从未被正式批准用于广泛的合法医疗用途。
• 管理级别：
  • 级别： III. 毒品（非法物质）(NA)，具体可归类为 III.1 传统毒品(NA-I) 或 III.2 新型精神活性物质（NPS）(NA-II) 下的合成代谢类固醇类别（取决于具体法规表述）。
  • 原因：
    1. 缺乏合法医疗用途： 甲基雄甾烷酮从未在任何主要国家（如美国、欧盟、中国）获得批准作为处方药用于治疗疾病。它不是药典收载的标准治疗药物。
    2. 被明确列为禁用物质： 在世界反兴奋剂机构（WADA）的禁用清单中，合成代谢雄激素类固醇（包括甲基雄甾烷酮）属于全年禁用的物质（赛内赛外均禁用）。许多国家（包括中国）的《麻醉药品和精神药品管理条例》将未经批准、未列入管制的具有依赖性的合成代谢类固醇纳入毒品或严格管制物质范畴进行打击。
    3. 高滥用潜力： 其主要流通和使用场景是体育兴奋剂和健美/健身领域，用于非治疗目的（增强肌肉、提高运动表现），具有显著的滥用潜力和健康风险。
    4. 非法制造与流通： 该物质主要在非法实验室生产，通过黑市渠道流通。
• 临床价值：
  • 分类： 无合法临床应用药物 (U)
  • 原因： 如前所述，甲基雄甾烷酮从未获得任何主要药品监管机构（如FDA、EMA、NMPA）的上市许可，未被批准用于任何疾病的治疗。在现代循证医学体系中，它不具备公认的、基于充分临床研究证据的治疗地位。其存在和使用几乎完全与非法滥用和兴奋剂使用相关。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效（药理作用）： 作为合成代谢雄激素类固醇，甲基雄甾烷酮具有：
  • 合成代谢作用： 促进蛋白质合成（同化作用），抑制蛋白质分解（抗异化作用），导致肌肉组织增长和力量增强。
  • 雄激素作用： 尽管设计时试图降低，但仍具有雄性化作用，如促进男性第二性征发育（在非生理状态下使用则表现为副作用）。
  • 抗雌激素作用： 作为5α-还原二氢睾酮（DHT）的衍生物，它不能被芳香化为雌激素，且可能通过竞争性抑制等机制产生一定的抗雌激素效应。
• 合法临床应用： 无。甲基雄甾烷酮没有获得批准用于任何适应症。历史上或实验性研究曾探索过合成代谢类固醇用于消耗性疾病（如癌症恶病质、严重烧伤、骨质疏松）或某些贫血，但甲基雄甾烷酮本身从未成为标准治疗选择，且因其显著的肝毒性等风险，现代医学中已极少或不用这类强效C17α烷基化口服类固醇治疗这些疾病，有更安全有效的替代药物。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于其药理作用、类固醇滥用案例报告和同类药物研究）：

  • 心血管系统： 升高低密度脂蛋白胆固醇（LDL），降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL），增加动脉粥样硬化、高血压、心肌梗死和中风风险；可能引起左心室肥厚。
  • 肝脏毒性： 显著且严重。 作为C17α烷基化AAS，具有直接的肝毒性。可导致：
    • 肝酶（ALT, AST）升高。
    • 胆汁淤积性肝炎： 是其最典型的肝损伤类型。
    • 肝紫癜。
    • 肝腺瘤。
    • 肝细胞癌（风险增加）。
  • 内分泌与生殖系统：
    • 男性： 睾丸萎缩、精子数量减少/不育、男性乳房发育症（乳腺组织增生）、前列腺增生、痤疮、脱发（雄激素性）。
    • 女性： 声音低沉（不可逆）、体毛增多、阴蒂肥大、月经紊乱/闭经、女性乳房组织萎缩、男性型脱发。
    • 两性： 抑制自身天然性激素（促性腺激素，LH, FSH）分泌，导致性腺功能减退（停药后可能持续或不可逆）。
  • 皮肤： 严重痤疮、油性皮肤。
  • 精神行为： 攻击性增加（“类固醇狂怒”）、情绪波动（易怒、抑郁）、躁狂、精神病症状、药物依赖。
  • 其他： 肌腱损伤风险增加（肌肉力量增长快于肌腱适应能力）、水钠潴留导致水肿、儿童青少年骨骺过早闭合影响身高、胰岛素敏感性下降。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：
    • 已知对该药过敏。
    • 严重肝脏疾病（活动性肝炎、肝硬化、肝功能衰竭）或既往使用AAS出现肝损伤者。 (核心禁忌)
    • 男性前列腺癌或乳腺癌。
    • 女性妊娠期和哺乳期： 会导致胎儿女性男性化。
    • 儿童。
    • 严重的心脏病（如心力衰竭、近期心肌梗死）。
    • 高钙血症（如与某些恶性肿瘤相关时）。
  • 高度风险与警告：
    1. 非法药物性质： 购买、销售、持有和使用甲基雄甾烷酮在绝大多数国家属于违法行为，面临法律制裁。
    2. 严重肝毒性： 即使短期使用也可能导致肝损伤，长期使用风险极高，可能导致不可逆肝损害或肝癌。强烈警告使用者进行肝功能监测是无效且不现实的，因其非法性。
    3. 心血管风险： 显著增加早发心血管事件风险。
    4. 内分泌系统破坏： 导致自身激素轴抑制，停药后可能出现严重戒断症状（极度疲劳、抑郁、性欲丧失），且性腺功能可能无法完全恢复（永久性不育）。
    5. 精神健康风险： 引发或加重精神疾病。
    6. 药物依赖： 可产生生理和心理依赖。
    7. 药物相互作用： 非法使用常伴随滥用其他药物（如其他AAS、利尿剂、生长激素、兴奋剂、止痛药），相互作用复杂且危险，增加毒性风险。与抗凝药合用可能增加出血风险。
    8. 纯度与污染风险： 黑市产品常含有杂质、错误标识成分、剂量不准确，甚至含有有毒物质，极大增加未知健康风险。
    9. 医疗建议核心原则：
       • 严禁自行获取和使用甲基雄甾烷酮或任何其他未经处方的合成代谢类固醇。
       • 任何考虑使用AAS进行医学治疗（如性腺功能减退）的情况，必须严格在专业内分泌科医生指导下进行，使用经药监部门批准、来源正规、剂量可控的合法处方药物（如睾酮替代疗法制剂），并接受定期监测。
       • 因滥用AAS出现健康问题者，务必立即寻求专业医疗帮助。

参考文献

1. World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2023 (or current year). International Standard. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list (明确将合成代谢雄激素类固醇列为禁用物质类别)。
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7. Kicman, A. T. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502-21. doi:10.1038/bjp.2008.165 (详细阐述AAS的药理学，包括作用机制和毒性，特别指出C17α-烷基化类固醇的肝毒性)。
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9. 中华人民共和国国家药品监督管理局 (NMPA). 药品注册管理办法. (规定药品上市需经严格审批，甲基雄甾烷酮未获批准)。
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