甲基睾酮Methyltestosterone

更新时间：2025-05-29 23:00:53

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成类固醇）
• 来源与性状
  甲基睾酮是人工合成的睾酮衍生物，化学名17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮，为白色或类白色结晶性粉末，口服有效。1950年代作为首个口服活性雄激素应用于临床。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：作为同化类固醇，具有潜在滥用风险。根据《麻醉药品和精神药品管理条例》，同化激素类药物属于严格管制的精神药品。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因肝毒性、心血管风险等问题，已被更安全的睾酮替代制剂（如透皮贴剂）取代，目前仅限用于特定情况且需严格监控。

---

二、核心功效与临床应用

1. 男性性腺功能减退症
   短期替代治疗（需监测肝功能）
2. 青春期延迟
   限于传统治疗方案无效时
3. 晚期乳腺癌姑息治疗
   用于激素受体阳性患者的二线治疗

---

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▶ 肝毒性：胆汁淤积性肝炎（发生率约3%）
  ▶ 心血管：HDL降低（↓40%）、血栓风险增加
  ▶ 男性乳房发育（因芳香化为雌激素）
  ▶ 儿童骨骺早闭（线性生长停滞）
• 绝对禁忌
  ▶ 前列腺癌（PSA>4ng/mL）
  ▶ 妊娠期（致女胎男性化）
  ▶ 严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）
• 风险管控
  ▶ 疗程不超过3个月
  ▶ 需每月监测ALT、AST、胆红素
  ▶ 禁止与CYP3A4强诱导剂联用

---

参考文献

1. FDA Drug Safety Communication (2021)：[Androgen labeling update]
2. 《中国药典》2020版 二部
3. NMPA药品不良反应通报（2022年第4期）
4. Journal of Clinical Endocrinology (2019): Hepatotoxicity of oral androgens
5. WHO Model List of Essential Medicines (23rd ed.)