甲基异睾酮Metenolone
更新时间:2025-05-27 22:56:15一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
- 来源:甲基异睾酮(Metenolone)是一种人工合成的雄激素类固醇衍生物,属于17α-烷基化睾酮类似物。
- 性状:化学名为1-甲基-δ1-二氢睾酮,分子式为C20H30O2,通常以白色结晶性粉末形式存在,脂溶性高,可溶于乙醇和油性溶剂。
- 历史:1950年代由德国先灵公司开发,曾用于治疗雄激素缺乏症和肌肉消耗性疾病,但因滥用风险逐渐退出主流临床。
管理级别
- 级别:管制处方药(Rx-C2.1)
- 原因:属于世界反兴奋剂机构(WADA)禁用的合成代谢类固醇,在多国(如美国、中国)被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》的第一类精神药品管制目录,因其高滥用潜力和竞技体育禁用状态。
临床价值
- 分类:历史药物(H3)
- 原因:因严重副作用(肝毒性、心血管风险)和新型替代药物(如选择性雄激素受体调节剂)的出现,已无合法临床应用,仅存于黑市或非法使用场景。
二、核心功效与临床应用
- 促进蛋白质合成:通过激活雄激素受体,增加氮潴留和肌肉量(需联合阻力训练)。
- 治疗雄激素缺乏症:曾用于男性性腺功能减退症的替代治疗(如原发性睾丸功能衰竭)。
- 抗消耗性疾病:用于癌症或HIV相关的恶病质,改善肌肉萎缩(已被更安全的药物替代)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 肝毒性:17α-烷基化结构导致胆汁淤积性肝炎、肝酶升高。
- 心血管风险:LDL升高、HDL降低,增加动脉粥样硬化风险。
- 内分泌紊乱:男性乳房发育(雌化效应)、睾丸萎缩;女性多毛症、声音低沉。
- 精神症状:攻击性增强、情绪波动(“类固醇狂怒”)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期(致畸)、前列腺癌、严重肝病。
- 滥用风险:长期使用导致垂体-性腺轴抑制、不孕不育。
- 撤药综合征:突然停药引发抑郁、疲劳、肌肉流失。
参考文献
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化学与药理学
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502-521.
- Basaria S. Androgen abuse in athletes: detection and consequences. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(4):1533-1543.
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管制政策
- World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2023.
- 中国国家药品监督管理局. 《麻醉药品和精神药品管理条例》. 2021年修订版.
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临床研究
- Bhasin S, et al. Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001;281(6):E1172-E1181.
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004;34(8):513-554.
重要提示:甲基异睾酮已无合法医疗用途,滥用可能引发严重健康后果。任何医疗决策需咨询内分泌科或运动医学专科医生。