丙戊酰脲Apronal
更新时间：2025-05-27 22:55:56一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成型中枢神经系统抑制剂）
来源与性状
丙戊酰脲（Apronal）化学名为烯丙基异丙基乙酰脲，1926年首次合成。为白色结晶性粉末，易溶于有机溶剂，曾作为镇静催眠药研发。历史上因严重不良反应，多数国家于1964年后禁用，目前仅日本保留其用于非处方复方镇痛药。
管理级别
- 中国：未批准作为药品或辅料（国家药监局无相关登记），属于无合法临床应用药物（U）。
- 日本：作为第2类或第3类非处方药成分（需药师指导使用）。
- 国际监管：因安全性问题被多国列为警示性退市药（H1），禁止常规医疗使用。
临床价值
警示性退市药（H1）。因严重不良反应（如血小板减少性紫癜、急性肝损伤）被全球多数国家撤市，仅限日本局部使用，无国际主流认可的治疗地位。
二、核心功效与临床应用
药理作用
通过调节中枢神经递质（如GABA）及抑制神经元兴奋性发挥镇静、抗焦虑作用，兼具微弱镇痛辅助效果。
临床应用（限日本）
- 复方非处方药中用于缓解头痛、经痛及肌肉疼痛（常与解热镇痛药联用）。
- 历史用途：单药曾用于失眠及焦虑症，因安全性问题已淘汰。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统：血小板减少（导致紫癜、出血倾向）、粒细胞缺乏。
- 肝脏毒性：剂量相关性肝酶升高、急性肝衰竭（罕见但致命）。
- 过敏反应：Steven-Johnson综合征、血管性水肿、表皮坏死松解症。
- 中枢神经：嗜睡、眩晕、依赖性风险。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：血小板减少症、肝功能障碍、过敏史、妊娠及哺乳期。
- 特殊警告：
- 与酒精或其他中枢抑制剂联用可加重呼吸抑制。
- 长期使用可能导致药物依赖或耐药性。
- 日本以外地区无合法来源，跨境购药存在成分不明及监管缺失风险。
参考文献
- 丙戊酰脲因严重血液及肝脏毒性于1964年后被多国撤市，仅日本保留非处方用途。
- 日本非处方药不良反应报告显示，含丙戊酰脲的制剂中皮肤及皮下组织疾病发生率显著。
- 中国未批准丙戊酰脲作为药品或辅料，跨境购药存在法律及健康风险。
- 临床使用需严格遵循日本药品说明，并优先考虑替代性更安全的镇静镇痛药物。
重要提醒：任何涉及丙戊酰脲的使用必须咨询专业医生，评估风险获益比，禁止自行用药。