溴异戊脲Bromisovalum

更新时间：2025-05-27 22:54:56

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（有机合成溴化物衍生物）

来源与性状
溴异戊脲（Bromisovalum）为白色针状或叶状结晶，无味，可升华。化学性质稳定，易溶于热水、乙醚、乙醇、丙酮和苯，微溶于冷水，不溶于石油醚。该药于20世纪中期通过异戊酸溴化后与尿素缩合制得，属于短效镇静催眠药，作用机制涉及中枢神经系统抑制。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：尽管具有镇静催眠作用，但未列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录。其代谢较快、成瘾性较低，但过量仍存在急性中毒风险。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：因作用时间短（约4小时）、治疗窗窄（毒性剂量与有效剂量接近），且存在胃肠道刺激、中枢抑制过度等副作用，现已被苯二氮䓬类等更安全的药物替代，无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 短期镇静与催眠：通过抑制中枢神经系统快速诱导睡眠，起效时间约5分钟，适用于入睡困难患者的短期干预。
• 焦虑缓解：轻度抗焦虑作用，但疗效弱于苯二氮䓬类药物。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢抑制：嗜睡、眩晕、共济失调，严重时导致昏迷。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐（尤其高剂量时）。
• 急性毒性：成人致死剂量约57mg/kg，表现为惊厥、呼吸抑制。

禁忌与风险

• 禁忌人群：肝肾功能不全者（代谢障碍导致蓄积风险）、妊娠期及哺乳期女性（缺乏安全性数据）。
• 药物相互作用：与乙醇或其他中枢抑制剂联用可增强毒性。
• 过量风险：单次剂量超过400mg/kg可致昏迷，需立即洗胃及对症支持治疗。

参考文献

1. 合成工艺与药理学研究（异戊酸溴化法，毒理数据基于动物实验及历史临床报告）。
2. 急性毒性数据（大鼠经口LD50 1g/kg，小鼠经口LD50 1340mg/kg）。
3. 镇静催眠药发展史（苯二氮䓬类药物替代溴化物类药物的临床依据）。

注：溴异戊脲已退出临床使用，具体用药需遵医嘱，严禁自行服用。