莱博雷生Lemborexant

更新时间：2025-05-27 22:52:32

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（新型双重食欲素受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  莱博雷生由日本卫材公司研发，2019年12月获美国FDA批准上市，2024年向中国国家药监局（NMPA）提交上市申请。该药物为口服片剂，推荐剂量包括2.5mg、5mg和10mg。其作用机制基于选择性抑制下丘脑分泌的食欲素受体OX1R和OX2R（尤其是对OX2R亲和力更高），通过阻断促觉醒信号，诱导生理性睡眠。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其被美国列为低滥用风险药物，未涉及麻醉或精神药品成分，临床未报告显著成瘾性或戒断反应。
• 临床价值
  首选药（F）。多项Ⅲ期临床试验证实其显著改善入睡潜伏期（缩短9-12分钟）、睡眠维持（减少夜间觉醒45分钟以上）及总睡眠时间（延长约60分钟），且长期使用（12个月）疗效稳定，未出现耐药性。

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二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 成人失眠症，尤其针对入睡困难（初始失眠）和/或睡眠维持困难（中段失眠）。
   • 改善睡眠质量，提升睡眠效率至接近健康人群水平（提升6%-7%）。

2. 作用特点

   • 快速起效：血药浓度达峰时间1-3小时，空腹服用起效更快（高脂餐可能延迟吸收）。
   • 生理性调节：不干扰睡眠结构（非快速动眼期与快速动眼期平衡），次日残留效应低。
   • 长期有效性：持续用药12个月后疗效未减弱。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡（发生率约35%）、日间困倦、头痛、鼻咽炎。
  • 罕见但严重：复杂睡眠行为（如梦游、无意识进食或驾驶）、过敏反应（荨麻疹、呼吸困难）、精神症状（焦虑、抑郁、幻觉）、肌无力或运动障碍。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对药物成分过敏；与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用。
  • 相对禁忌：
  • 肝功能不全者需减量（Child-Pugh B/C级患者最大剂量5mg）。
  • 睡眠呼吸暂停综合征患者需监测夜间血氧。
  • 妊娠及哺乳期安全性未明确，需评估风险收益。

• 注意事项

  1. 用药时机：睡前服用，确保服药后7小时以上卧床时间；避免与餐同服。
  2. 行为监测：首次用药或剂量调整后警惕复杂睡眠行为，若发生需立即停药。
  3. 特殊人群：老年患者无需调整剂量，但需评估跌倒风险；避免与酒精或其他中枢抑制剂联用。
  4. 停药管理：无需逐步减量，但突然停药后需观察反跳性失眠（临床发生率低）。

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重要提示：用药前需经专业医师评估个体适应症及禁忌症，治疗期间定期复诊以监测疗效与安全性。