一种选择性靶向晚期和耐药前列腺癌中关键雄激素受体-ELK1生长轴的新型药物候选物
本研究开发了一种名为KCI838的新型药物候选物,该化合物能选择性靶向晚期前列腺癌中的关键雄激素受体-ELK1生长轴。研究显示,KCI838作为KCI807的改进版本,在抑制AR依赖性前列腺癌细胞生长方面展现出卓越效能,特别是对恩杂鲁胺耐药的肿瘤细胞有显著抑制效果,且不影响AR阴性细胞。该药物通过特异性阻断AR与ELK1的结合发挥作用,避免了现有疗法需要抑制睾酮的局限性。在动物实验中,KCI838的可溶性前药KCI838PME通过每日注射能有效抑制肿瘤生长,且无明显毒性,为治疗耐药性前列腺癌提供了新的潜在治疗策略。

