新口服睾酮配方更安全、剂量更稳定且使用更便捷——部分医生如今更倾向于选择药片而非注射剂、凝胶或皮下埋植剂。
圣迭戈性医学中心主任戈德斯坦医学博士与许多患者一样接受睾酮替代疗法。在二十多年间，他尝试过所有剂型——注射剂、皮下埋植剂、凝胶、乳膏、鼻喷剂——但当新一代口服睾酮配方上市后，他于几年前改用口服药片。首款药物Jatenzo于2019年获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，随后Tlando和Kyzatrex于2022年上市。
"当患者走进诊室时，无论他们正在使用何种睾酮制剂，我都会让他们停用并改用口服药，"戈德斯坦医生表示。他称口服睾酮为"游戏规则改变者"，因其消除了在臀部注射或涂抹皮肤的需求，后者可能通过接触传染给他人。
"你只需张嘴吞服即可，"他说。
睾酮药片的衰落与缓慢复兴
首款口服睾酮配方甲基睾酮发明于1930年代，但因导致肝病从未普及。"睾酮治疗史上已形成共识：禁用口服制剂，"戈德斯坦医生指出。此后数十年间，睾酮注射剂和外用制剂成为医生广泛接受的标准疗法。如今数百万男性使用某种形式的睾酮替代疗法来恢复这种30岁后每年下降1%的性激素。根据美国泌尿外科学会指南，当男性出现典型低睾酮症状（如性欲低下、疲劳、易怒和精力不足）且血液睾酮水平低于300纳克/分升（ng/dL）时，常推荐进行睾酮替代疗法。
新一代睾酮药片Jatenzo、Tlando和Kyzatrex不再像旧药物那样损伤肝脏。它们采用十一酸睾酮而非甲基睾酮制造，并通过淋巴系统而非肝脏代谢。
不同剂型的作用机制
睾酮药片、注射剂、凝胶等制剂均以略有差异的方式提升睾酮水平。
药片
服用药片通常需早晚各一次。缺点是必须记得按时服药，优点是便捷且能全天提供稳定睾酮剂量。睾酮药片还有独特优势：在提升睾酮的同时降低性激素结合球蛋白（SHBG）。这种蛋白会结合睾酮并将其运载于血液中。
原因在于：SHBG水平过高时，睾酮会被束缚而无法利用，戈德斯坦医生解释道。这意味着体内"游离睾酮"减少。"即使总睾酮水平较高，若游离睾酮偏低，本质上仍处于低睾酮状态，"他说。当口服睾酮药物提升睾酮并降低SHBG时，游离睾酮水平上升，使人体更能感受睾酮益处，如增强肌肉和提高性欲。
注射剂
若使用睾酮注射剂（肌肉注射），需每1-2周自行注射一次。睾酮水平在注射后第2-4天激增，随后在下次注射前逐渐下降。较新的皮下注射剂（Xyosted）采用自动注射笔，相比传统注射能提供更平稳的睾酮提升。
凝胶、贴片与皮下埋植剂
若选择外用凝胶，需每日将含睾酮凝胶涂抹于背部。戈德斯坦医生指出，缺点是外用睾酮可能通过拥抱或接触健身房垫等物品传染他人，部分接触儿童曾出现早熟现象。睾酮贴片可规避此问题，但可能引发部分使用者皮疹。另一种选择是由医生每四个月在臀部皮下植入睾酮皮下埋植剂。
"有些人不愿每日服药，很乐意每四个月来诊所植入埋植剂，"耶鲁大学医学院泌尿学教授兼生殖与性医学主任斯坦顿·霍尼格医学博士表示。"其他人则不喜欢注射或涂抹凝胶，每种方式各有优劣，但口服制剂效果确实很好。"
口服睾酮的风险
口服睾酮似乎不比其他剂型风险更高。禁忌症仅限对惰性成分过敏（其他剂型同样存在此问题）或根本不适合进行睾酮替代治疗者。例如，备孕男性应避免使用。
"我们接诊许多不了解其影响生育能力的年轻男性，"霍尼格医生指出。"睾酮会抑制精子生成。"若备孕但存在低睾酮问题，医生可推荐克罗米芬或人绒毛膜促性腺激素等替代方案，在改善症状的同时维持精子生成。
值得庆幸的是，近年关于睾酮疗法与心脏健康的担忧已缓解。2023年大型研究发现，服用睾酮约两年的男性未出现心血管死亡、心脏病发作或中风风险增加。尽管该研究促使美国FDA更新警告，但英国临床医生认为现有证据总体更令人安心。在此背景下，英国睾酮产品仍受药品和保健品管理局（MHRA）监管，当前指南聚焦于合理处方和患者监测，而非因心脏健康担忧禁用。
对部分男性，睾酮可能使血压升高数个点。"高血压患者（尤其控制不佳者）使用睾酮后血压升高的概率，确实高于血压完全正常且无需用药的男性，"康涅狄格大学医学院卡尔霍恩心脏病中心名誉教授威廉·B·怀特医学博士表示。若有高血压史，他建议在开始睾酮治疗4-6周后由医生检测血压。
如何选择适合的睾酮剂型？
"你选择的睾酮制剂应基于最适合你的给药系统，"霍尼格医生强调。若患者符合处方标准（低睾酮水平伴症状且无生育计划），霍尼格医生会说明各种选项。"我告知他们每种方式的风险与益处，然后由他们自行决定，"他说。
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