在南非，LEN注射剂已注册为吉列德464毫克溶液注射剂（Robert Michael/Pool via Reuters）。
南非已成为非洲首个注册革命性每年两次抗HIV注射剂来那卡帕韦（LEN）的国家，其药品监管机构也是全球第三个批准该药物的机构。若足够多人使用，LEN有望终结艾滋病流行。
今年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）以Yeztugo名称批准了LEN（该药物每六个月皮下注射一次），欧洲药品管理局（EMA）于7月以Yeytuo名称批准。南非卫生产品管理局（Sahpra）于10月21日批准LEN。Sahpra首席执行官博伊图梅洛·塞梅特-马科科特莱拉向Bhekisisa表示，在南非LEN注射剂已注册为吉列德464毫克溶液注射剂。
塞梅特-马科科特莱拉在新闻稿中称：“鉴于南非HIV感染率居高不下，来那卡帕韦的注册具有变革意义。该产品是迄今为止最有效的HIV预防措施。”尽管LEN制造商吉列德科学公司3月已向Sahpra提交注册申请，但当地审批流程直至7月22日才启动——此前欧洲药品管理局的“欧盟-全民药品”（EU-M4all）项目（旨在协助南非等国家加速药品注册）已批准该药。此前针对强生疫苗也采用了类似流程。
LEN如何工作？
本月早些时候，南非艾滋病委员会（Sanac）举办的LEN会议上， Desmond Tutu健康基金会负责人、曾主导针对青少年和年轻女性LEN试验的首席研究员琳达-盖尔·贝克尔解释道：HIV需复制才能存活，但与其他病毒一样无法独立生存。贝克尔表示：“为在人体内存活，HIV会劫持一种名为CD4细胞的免疫细胞，将其DNA植入细胞，迫使细胞复制病毒而非自身。”
LEN被称为衣壳抑制剂。衣壳是包裹病毒DNA的外壳，来那卡帕韦会干扰其结构，使病毒无法侵入CD4细胞并复制。来那卡帕韦属于抗逆转录病毒药物（ARVs）类别，此类药物常用于治疗HIV感染者。但LEN通常不用于治疗，仅适用于标准药物失效的耐药性HIV病例。Sahpra指出，吉列德在南非申请的是LEN用于HIV预防而非治疗的注册。
当HIV阴性人群服用抗逆转录病毒药物预防感染时，科学家称之为暴露前预防（PrEP）。贝克尔表示，PrEP需每六个月注射一次LEN剂量。但由于单次剂量过大（927毫克），无法容纳于一支注射器，因此需分两次注射，每次含464毫克LEN溶液（每支1.5毫升注射器含463.5毫克来那卡帕韦）。
LEN具有缓释特性：药物在六个月内缓慢释放入体，故每年仅需注射两次。首次注射后，体内药物浓度不足以立即提供充分防护。贝克尔指出，除首次两针（各464毫克）外，还需服用四粒300毫克LEN药片——注射当日服两粒，次日再服两粒。如此，第三天即可达到完全防护所需的药物浓度。Sahpra表示，该药片在南非已注册为吉列德300毫克片剂。
第二次LEN注射需在首次注射后24周（六个月）内完成，最迟不超过26周，且无需额外服药。若患者超过26周才接受第二次注射，则需重新开始完整疗程并再次服药。塞梅特-马科科特莱拉向Bhekisisa透露，吉列德向Sahpra登记的LEN用于PrEP的最常见副作用包括“局部注射部位反应”（红肿、瘙痒等炎症反应）、硬结或结节，以及皮肤溃疡。
后续进展
根据威特沃特斯兰德大学模型研究，全球抗击艾滋病、结核病和疟疾基金（Global Fund）已拨款2920万美元（约合5.03亿南非兰特）支付南非初期LEN剂量，可覆盖两年内分阶段服务的456,360人。但这远低于该国未来14至18年内终结艾滋病所需的每年100万至200万剂量。
全球基金正代表南非直接向吉列德采购药物，并要求该国动用本月启动的三年期拨款部分资金。基金还要求卫生部门为每人每年预留60美元（约合1,033南非兰特）预算（或每剂516.50兰特），但吉列德向基金的售价仍属机密。政府已于9月30日下达首批订单，吉列德告知Bhekisisa计划在年底前完成首次交付。
南非卫生部HIV事务首席总监古古·沙班古在Sanac会议上表示，LEN在南非推广前需经卫生部基本药物委员会审批，该流程已接近完成。她指出，部门已制定国家指南草案，正等待国家卫生委员会批准。沙班古强调，从明年年初起，卫生部将在52个卫生区中的22个高发区（这些区域新发感染率高且对日常HIV预防药片的管理经验丰富）的360家医疗机构储备LEN，同时继续提供日服预防药片以满足民众多样化需求。
沙班古称，政府将分三阶段推广LEN：第二阶段将于2027年4月启动，卫生部开始采购仿制药LEN（同期上市）。至少两家仿制药企业将以每年40美元（约合689.12兰特）的价格提供LEN（与日服预防药片同价），但首次使用LEN所需的四粒药片不包含在内，额外费用约17美元（约合293南非兰特）。
在LEN会议上，卫生部长阿隆·莫索亚莱迪表示：“我们将在中期支出框架中预留资源，确保仿制药上市或价格下降后，能持续扩大可及性。”莫索亚莱迪透露，美国政府已致函宣布提供20亿南非兰特补助金，用于维持南非项目至3月底（通过疾病控制中心资助项目），但尚不确定部分资金能否用于LEN推广。
美国政府艾滋病基金PEPFAR于9月宣布将投资推动LEN“依据各国HIV负担及现有药品分发基础设施强度”向受援国推广。然而，特朗普政府尚未明确具体受援国名单，也未说明是否为全体人群或仅特定群体（如孕妇和哺乳期妇女）提供资金支持。
南非能否生产LEN？
政府负担仿制药剂量的能力取决于最终成本。吉列德已授权六家公司生产仿制药，专家预计这将形成竞争性价格。科技与创新部官员格劳迪娜·卢茨透露，2024年吉列德评估了三家南非企业：Pharmacare、Cipla Medpro及Aspen Pharmacare（后者由集团高级执行官斯塔夫罗斯·尼科劳向Bhekisisa确认）。
三家企业均未通过测试，主因是无法生产活性药物成分（API）——即赋予LEN药效的关键物质。卢茨在Sanac会议上解释：“这是个复杂的28步工艺，吉列德希望实现‘一站式生产’，但我们有其他合作选项。”政府正与吉列德商讨仿制药授权事宜，允许本地企业生产LEN但需进口API。卢茨表示：“科技与创新部联合工业发展公司及技术创新署等资助方，正支持建设必要基础设施和人力资源。”
吉列德尚未公布南非公私部门的LEN定价。该公司公共事务总监卡罗琳·阿尔梅达向Bhekisisa表示：“我们正与卫生部门持续沟通以明确需求。我们正在评估私营市场策略，力求尽快扩大南非的产品可及性。目前，我们尚未确定用于HIV预防的来那卡帕韦注册价格。”
【全文结束】
