绿色化学方法结合光与空气构建未来药物关键分子Green chemistry method combines light and air to build key molecules for future medicines

环球医讯 / 创新药物来源:phys.org日本 - 英语2025-10-23 04:39:10 - 阅读时长2分钟 - 883字
大阪大学研究团队开发出一种创新的绿色化学方法,通过协同结合五价钒催化剂、LED光源和氧气,实现了2-萘胺与2-萘酚衍生物的对映选择性杂交偶联,高效生产制药关键分子NOBIN。该方法仅产生水作为副产物,采用1:1的理想原料比例,大幅减少废物排放,显著提升合成效率与环境可持续性,为下一代不对称合成研究和未来药物开发开辟了新途径,是迈向环境和谐社会的重要一步,体现了光催化与金属催化剂协同作用在绿色化学中的突破性应用。
绿色化学药物分子NOBIN对映选择性杂交偶联光活化钒催化剂可持续合成废物减少不对称合成环境和谐
绿色化学方法结合光与空气构建未来药物关键分子

通过协同光活化和手性五价钒实现2-萘胺与2-萘酚衍生物的对映选择性杂交偶联。图片来源:ACS Catalysis (2025)。DOI: 10.1021/acscatal.5c05038

大阪大学领导的研究团队在催化不对称合成领域取得了世界首创成果,开发出一种高效生产NOBIN的创新方法。NOBIN是一种用于制药的宝贵分子。

他们的论文《通过协同光活化和手性五价钒催化实现2-萘胺与2-萘酚衍生物的对映选择性杂交偶联》已发表在《ACS Catalysis》期刊上。

该方法结合了钒催化剂、LED光源和氧气,通过消除传统方法中常见的副产物生成,大幅减少废物排放,建立了一条高度可持续的合成路径。

许多现代药物和功能材料依赖于具有"右手"和"左手"形式的分子,即手性分子。传统上,制造这些分子需要多步反应,且常常产生不想要的化学废物。

对于NOBIN而言,先前的方法总是产生额外的不必要副产物,降低了效率并增加了环境负担。

该团队的创新在于协同结合钒催化剂和光。催化剂选择性地将2-萘酚转化为自由基物种。同时,在氧气环境下,LED光通过电荷转移复合物将2-萘胺生成阳离子自由基物种。

代表性轴向手性有机分子:NOBIN、BINAP、BINOL、BINAM。图片来源:ACS Catalysis (2025)。DOI: 10.1021/acscatal.5c05038

这两种自由基随后高效偶联,专门生成NOBIN衍生物。这允许起始材料的理想1:1输入比例,并利用低能量LED光源,显著最小化环境影响,使合成过程高度可持续。

这一清洁过程仅产生水作为副产物,展现出卓越的环境兼容性和废物减少效果。使用光激活分子既节能又安全,加速了下一代不对称合成研究。

该研究资深作者泷泽忍(Shinobu Takizawa)教授表示:"这一成就为化学合成开辟了新途径,预计将应用于更复杂的分子和药物候选物。协同催化,结合光和金属催化剂,体现了一种可持续的化学过程。这项研究是创建环境和谐未来社会的重要一步。"

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