艾乐替尼Alectinib

更新时间：2025-05-27 22:54:43

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子靶向药物）

来源与性状
艾乐替尼（Alectinib）是一种人工合成的第二代酪氨酸激酶抑制剂，化学名为9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉基苯基氨基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈。其CAS号为1256580-46-7，常温下为粉末状，需在-20°C或4°C下保存以维持稳定性。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。作为抗肿瘤靶向药物，艾乐替尼需严格遵循医嘱使用，但因不属于麻醉、精神类或放射性药物，未纳入特殊管制范畴。

临床价值
首选药（F）。作为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物，其疗效显著优于传统化疗及部分一代ALK抑制剂，能有效延长无进展生存期（PFS）。

---

二、核心功效与临床应用

核心功效
通过高选择性抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT/mTOR和RAS/MEK/ERK），抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

临床应用

1. 适应症：
   • ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
   • 用于克唑替尼（一代ALK抑制剂）耐药后的序贯治疗。
2. 给药方案：
   • 推荐剂量为600mg口服（每日两次，每次300mg），需与食物同服以提高生物利用度。
   • 剂量调整需根据患者耐受性（如严重不良反应时减量至450mg或300mg）。

---

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见反应（发生率≥20%）：
   • 胃肠道：便秘、恶心、呕吐、腹泻。
   • 全身性：疲劳、水肿、肌肉疼痛。
   • 实验室异常：血肌酸磷酸激酶（CPK）升高、肝酶（ALT/AST）升高。
2. 严重风险（发生率<5%）：
   • 间质性肺病（ILD）、心动过缓、肾功能障碍。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对艾乐替尼或辅料过敏者。
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
2. 相对禁忌：
   • 活动性感染、未控制的心血管疾病（如QT间期延长史）。

注意事项

1. 治疗前需确认ALK基因突变状态（通过FISH或NGS检测）。
2. 治疗期间每2-3周监测肝功能、CPK及心电图（尤其合并使用其他致QT延长药物时）。
3. 妊娠期禁用（具胚胎毒性），育龄患者需采取有效避孕措施。

---

参考文献

• 艾乐替尼说明书（肿瘤药品网，2023年8月）
• 艾乐替尼临床应用指南（觅健，2025年3月）
• 靶向治疗机制研究（阿仪网，2024年12月）
  注：具体用药需结合患者个体情况，建议在肿瘤专科医生指导下进行。