帕博昔布Palbociclib

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子激酶抑制剂）
• 来源与性状
  帕博昔布由辉瑞公司研发，2015年获FDA批准。白色至类白色结晶粉末，化学名称为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮。属于CDK4/6抑制剂类抗肿瘤药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品目录，需凭处方使用但无特殊管制要求。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为首个获批的CDK4/6抑制剂，与芳香化酶抑制剂联合用于HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗，显著延长无进展生存期（PFS）。

二、核心功效与临床应用

1. 激素受体阳性/HER2阴性晚期乳腺癌
   • 联合来曲唑（一线治疗）
   • 联合氟维司群（内分泌治疗后进展患者）

2. 临床研究扩展方向

   • 早期乳腺癌辅助治疗（NCT01740427研究）
   • 与PI3K抑制剂联用（克服内分泌耐药）
   • 实体瘤联合免疫治疗（如肺癌、肉瘤）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▫️血液系统：中性粒细胞减少（80%发生率）
  ▫️消化道：恶心（31%）、口腔炎（15%）
  ▫️全身反应：疲劳（37%）、发热（14%）
  ▫️特殊风险：QT间期延长（需监测心电图）

• 禁忌与风险
  ▫️绝对禁忌：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）
  ▫️相对禁忌：基线中性粒细胞<1.5×10⁹/L
  ▫️药物相互作用：避免联用强效CYP3A抑制剂（如克拉霉素）
  ▫️特殊人群：妊娠期禁用（FDA D级致畸风险）

参考文献

1. FDA. (2015). IBRANCE® (palbociclib) Prescribing Information.
2. Finn RS, et al. (2016). PALOMA-2 Trial. N Engl J Med. 375(20):1925-1936.
3. Cardoso F, et al. (2020). ESMO Clinical Practice Guidelines. Ann Oncol. 31(12):1623-1649.