康奈非尼Encorafenib

更新时间：2025-05-27 22:53:04

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子蛋白激酶抑制剂）

来源与性状
康奈非尼（Encorafenib）由美国Array BioPharma公司研发，为口服胶囊制剂，每粒含75mg活性成分。其化学结构为高选择性BRAF激酶抑制剂，通过靶向抑制BRAF V600E/K突变蛋白，阻断异常信号通路传导。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），因需严格遵循基因检测和临床适应症使用，但未涉及麻醉、精神类或放射性成分。

临床价值
精准干预药（P），原因为：

1. 专用于携带BRAF V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤及结直肠癌患者；
2. 需联合用药（如比美替尼或西妥昔单抗）以增强疗效并减少耐药性；
3. 显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），尤其是传统化疗无效的BRAF突变患者。

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二、核心功效与临床应用

1. 黑色素瘤
   • 适应症：BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，联合比美替尼（MEK抑制剂）使用，客观缓解率（ORR）显著提升。
2. 结直肠癌
   • 适应症：BRAF V600E突变型转移性结直肠癌，联合西妥昔单抗（EGFR抑制剂）及化疗（如mFOLFOX6），ORR较传统方案提高近3倍。
3. 非小细胞肺癌（探索性应用）
   • 临床试验显示对BRAF V600E突变患者具有潜在疗效，需进一步验证。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（≥25%）：疲劳、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、关节痛、皮疹、痤疮样皮炎；
• 严重（3-4级）：出血倾向（消化道/颅内）、肝功能异常（ALT/AST升高）、QT间期延长、凝血功能障碍。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对药物成分过敏者；未进行BRAF V600E/K突变检测的患者；
• 相对禁忌：
  • 合并使用强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素），可能增加毒性；
  • 活动性感染或严重心血管疾病患者需谨慎；
  • 光敏性风险，治疗期间需严格防晒。

注意事项

1. 用药前必须通过基因检测确认BRAF突变状态；
2. 联合用药时需监测心电图、肝功能及血常规；
3. 若漏服或呕吐后不可补服，需按原计划继续下一剂量；
4. 妊娠期禁用（动物研究显示胚胎毒性）。

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重要提示
康奈非尼的临床应用需严格遵循基因检测结果及多学科团队评估，患者不可自行调整剂量或停药。具体治疗方案请以主治医师指导为准。