伊马替尼Imatinib

更新时间：2025-05-27 22:55:00

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子蛋白激酶抑制剂）
• 来源与性状
  伊马替尼为人工合成的酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性阻断Bcr-Abl融合蛋白的活性发挥作用。其化学结构为苯胺嘧啶衍生物，具有明确的分子靶向性，是全球首个应用于临床的靶向抗肿瘤药物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为抗肿瘤靶向药物，需在医生指导下使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：被国际指南推荐为慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）的一线治疗药物，显著提高患者生存率和生活质量。

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二、核心功效与临床应用

1. 慢性粒细胞白血病（CML）
   • 适应症：费城染色体阳性（Ph+）的慢性期、加速期及急变期患者。
   • 疗效：抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，使多数患者达到血液学和细胞遗传学缓解。

2. 胃肠道间质瘤（GIST）

   • 适应症：不可手术切除、术后复发或转移性GIST。
   • 疗效：抑制c-KIT受体酪氨酸激酶，延长无进展生存期，部分患者肿瘤明显缩小。

3. 其他适应症
   部分Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）和嗜酸性粒细胞增多综合征的辅助治疗。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见反应：水肿（尤以眼睑和下肢显著）、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹。
  2. 血液毒性：中性粒细胞减少、血小板减少（需定期监测血常规）。
  3. 肝毒性：转氨酶升高（建议每月监测肝功能）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对伊马替尼或辅料过敏者。
  2. 相对禁忌：
     • 严重心功能不全（因水肿风险增加）
     • 妊娠期及哺乳期（动物实验显示胚胎毒性）
  3. 注意事项：
     • 与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用需调整剂量
     • 突然停药可能导致疾病反弹，需逐步减量

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参考文献

（基于权威医学文献及临床指南整合，具体文献略）
注：用药方案需根据患者个体情况制定，请务必在肿瘤专科医师指导下使用。