依维莫司Everolimus

更新时间：2025-05-27 22:55:51

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（西药），属于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂类抗肿瘤药。
• 来源与性状
  依维莫司是西罗莫司的衍生物，为白色至类白色片剂，通过特异性抑制mTOR信号通路调控细胞增殖与代谢。该药物于2000年代初期完成临床开发，2010年获FDA批准用于晚期肾细胞癌治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），需凭专科医师处方使用，未列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  挽救药（R），用于舒尼替尼/索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌；精准干预药（P），针对结节性硬化症相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）的靶向治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 晚期肾细胞癌
   适用于接受血管内皮生长因子受体抑制剂（舒尼替尼、索拉非尼）治疗后进展的转移性肾癌患者，延长无进展生存期。
2. 室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）
   用于无法手术的结节性硬化症相关SEGA患者，显著缩小肿瘤体积并改善临床症状。
3. 胰腺神经内分泌瘤
   控制晚期胰腺神经内分泌瘤进展，尤其对非功能性肿瘤具有明确疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • ≥30%发生率：口腔炎（51.6%）、感染（包括细菌/真菌）、乏力、咳嗽、腹泻、贫血（54.7%）。
  • 严重不良反应：非感染性肺炎（19%发生率，含间质性肺病）、重度感染（肺炎、败血症）、急性肾衰竭。
  • 实验室异常：高胆固醇血症（50%）、高甘油三酯血症（54.7%）、淋巴细胞减少（≥3级占26.6%）。

• 禁忌与风险

  1. 对雷帕霉素衍生物过敏者禁用。
  2. 避免联用CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平），需调整剂量或选择替代药物。
  3. 肝功能不全者需剂量调整：Child-Pugh C级患者起始剂量降幅达50%（2.5mg/m²）。
  4. 治疗期间需持续监测全血谷浓度（目标5-15ng/ml），尤其在剂量调整或联用肝酶影响药物后。

临床建议

治疗需在肿瘤专科医师指导下进行，治疗前评估肝功能、血脂水平及感染风险。出现呼吸困难或持续咳嗽应立即进行胸部影像学检查以排除非感染性肺炎。妊娠期禁用，育龄妇女治疗期间需采取有效避孕措施。

参考文献

药品说明书数据及Ⅲ期临床试验证据（RECORD-1试验等）。