色瑞替尼Ceritinib

更新时间：2025-05-27 22:55:33

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/小分子靶向药物，属于蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药。
• 来源与性状
  色瑞替尼（Ceritinib）由诺华公司研发，为口服胶囊制剂，主要成分为5-氯-N²-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N⁴-[2-(异丙基磺酰基)苯基]嘧啶-2,4-二胺。其通过抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）及胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）的酪氨酸激酶活性发挥作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：作为抗肿瘤靶向药物，需严格遵循临床指南使用，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者对克唑替尼耐药或无法耐受后的二线治疗，属于标准治疗方案失败后的替代选择。

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二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   选择性抑制ALK融合蛋白的异常激活，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT/mTOR、JAK/STAT），抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
2. 适应症
   • ALK阳性转移性非小细胞肺癌：一线治疗克唑替尼耐药后的替代方案。
   • 进展期或转移性NSCLC：适用于经其他ALK抑制剂治疗失败的病例。

3. 疗效特点
   对中枢神经系统转移病灶具有穿透性，可延缓疾病进展，延长无进展生存期（PFS）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化系统：恶心（82%）、呕吐（65%）、腹泻（60%）、肝功能异常（ALT/AST升高）。
  2. 血液系统：贫血、血小板减少。
  3. 代谢异常：高血糖、低磷血症。
  4. 其他：疲劳（52%）、食欲减退、QT间期延长（需监测心电图）。

• 禁忌与风险

  1. 严重肝损伤：基线肝功能不全（Child-Pugh C级）患者禁用。
  2. 妊娠与哺乳：具有胚胎-胎儿毒性，需采取有效避孕措施。
  3. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用，可能影响血药浓度。

• 监测与调整

  • 治疗前及治疗期间需定期监测肝功能、电解质及心电图。
  • 出现3级及以上不良反应时需暂停给药或调整剂量。

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参考文献

（注：基于用户提供的资料，实际文献需引用权威期刊如《新英格兰医学杂志》或FDA/EMA批准文件，此处因资料限制暂略）