吉列替尼Gilteritinib

更新时间：2025-05-27 22:55:01

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药）

来源与性状
吉列替尼是一种人工合成的小分子酪氨酸激酶抑制剂，化学结构设计上具有高度选择性，主要靶向FLT3（FMS样受体酪氨酸激酶3）受体的活性位点。其通过抑制异常激活的FLT3信号通路发挥作用，尤其针对携带FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）突变的癌细胞。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  作为靶向抗肿瘤药物，需严格遵循医生处方使用，但因不属于麻醉、精神类或毒性药品，故归类为普通处方药。

临床价值

• 精准干预药（P）
  需通过基因检测确认FLT3突变阳性后方可使用，专用于特定分子分型的急性髓系白血病（AML），符合精准医学治疗原则。

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二、核心功效与临床应用

适应症

1. 复发或难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）
   • 针对FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的成人患者，作为单药治疗。
   • 临床研究显示，与传统化疗相比，吉列替尼显著延长患者总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。

作用机制

• 选择性结合并抑制FLT3受体酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT、MAPK/ERK），抑制白血病细胞增殖。
• 诱导肿瘤细胞凋亡，减少骨髓中白血病细胞的浸润。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统毒性
   • 常见贫血（56%）、血小板减少（38%）、中性粒细胞减少（34%）。
2. 肝功能异常
   • 肝酶升高（ALT/AST升高约20%）。
3. 其他
   • 疲劳（28%）、腹泻（23%）、皮疹（15%）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 对吉列替尼或辅料过敏者。
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
2. 相对禁忌
   • QTc间期延长或存在心律失常风险的患者（需定期监测心电图）。

注意事项

• 基因检测必要性：用药前必须通过分子检测确认FLT3突变状态。
• 肝功能监测：治疗期间每2周检测ALT/AST，出现异常需调整剂量或暂停用药。
• 药物相互作用：避免联用强效CYP3A4诱导剂（如利福平），可能降低吉列替尼血药浓度。

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医疗建议声明

吉列替尼需在血液肿瘤专科医生指导下使用，治疗期间需严格遵循医嘱进行实验室监测和随访。具体用药方案应根据患者的基因检测结果、整体健康状况及合并症综合评估。