厄洛替尼Erlotinib

更新时间：2025-05-27 22:56:25

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子靶向药物）
• 来源与性状
  厄洛替尼为人工合成的喹唑啉类化合物，口服片剂形式，通过可逆性抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶活性发挥作用。其研发基于EGFR在肿瘤细胞增殖中的关键作用，2004年获美国FDA批准用于非小细胞肺癌治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其不涉及麻醉、精神类或放射性成分，属于需医生处方但无特殊管制的抗肿瘤药物。
• 临床价值
  替代药（A），原因：适用于含铂化疗失败后的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其EGFR突变阳性人群，作为二线或后续治疗方案。

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二、核心功效与临床应用

1. 主要适应症
   • EGFR敏感突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗（需基因检测确认突变）。
   • 既往接受过至少一种化疗方案失败的NSCLC患者（无论EGFR突变状态）。
   • 联合吉西他滨用于晚期胰腺癌的二线治疗（特定临床场景）。
2. 作用机制
   选择性抑制EGFR酪氨酸激酶结构域，阻断下游信号通路（如RAS/RAF/MAPK、PI3K/AKT），抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及血管生成，并诱导凋亡。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 皮肤毒性（>75%）：痤疮样皮疹、甲沟炎、皮肤干燥。
  • 胃肠道反应（30%-50%）：腹泻、恶心、食欲减退。
  • 肝毒性（约10%）：转氨酶升高，需定期监测肝功能。
  • 间质性肺病（<1%）：罕见但可能致命，出现呼吸困难需立即停药。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对厄洛替尼或辅料过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  • 相对禁忌：妊娠期（致畸风险）、哺乳期（药物分泌至乳汁）。
  • 药物相互作用：避免联用强效CYP3A4诱导剂（如利福平）或抑制剂（如酮康唑），可能影响血药浓度。

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特别提示：厄洛替尼的使用需基于基因检测结果（EGFR突变状态）及患者整体状况评估，具体剂量调整和不良反应管理应严格遵循肿瘤专科医生指导。治疗期间需定期监测肝功能、肺功能及皮肤反应。

参考文献

（注：因参考资料未提供具体文献来源，此处依据行业共识及药品说明书核心信息整合。）