威罗菲尼Vemurafenib

更新时间：2025-05-27 22:53:24

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（蛋白激酶抑制剂）

来源与性状
威罗菲尼（Vemurafenib）是一种合成的小分子激酶抑制剂，由罗氏（Roche）研发。其化学结构针对BRAF V600E突变设计，通过抑制异常激活的BRAF激酶活性发挥作用。药物剂型为口服膜衣片，规格为240 mg/片。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：作为靶向抗肿瘤药物，需经医生处方使用，但未涉及麻醉、精神类或放射性成分，不纳入特殊管制范畴。

临床价值
首选药（F）
原因：威罗菲尼是BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的一线治疗药物，显著改善患者生存期与肿瘤缓解率，并已被国际多中心临床研究验证。

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二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：通过抑制BRAF激酶活性，阻断MAPK信号通路，抑制肿瘤增殖。
   • 埃尔德海姆-切斯特病（罕见血癌）：部分研究支持其用于该疾病的靶向治疗。

2. 疗效数据

   • 国际多中心研究显示，与化疗（达卡巴嗪）相比，威罗菲尼使患者死亡率降低63%，48%的患者肿瘤显著缩小。
   • 需通过基因检测确认BRAF V600E突变后方可使用。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（≥30%）：关节痛、皮疹、脱发、疲乏、光敏反应、恶心、皮肤乳头状瘤。
• 严重但罕见：
  • 皮肤鳞状细胞癌（24%患者发生，需每2个月皮肤学监测）。
  • 超敏反应（如过敏反应）、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。
  • QT间期延长（需监测心电图及电解质）。
  • 肝功能异常（需定期检测肝酶及胆红素）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对药物成分过敏者。
• 相对禁忌：严重肝肾功能不全、未纠正的电解质紊乱（如低钾血症、低镁血症）。

注意事项

1. 治疗前检查：BRAF V600E突变检测、心电图、肝功能、电解质水平。
2. 剂量调整：起始剂量960 mg bid，若出现严重副作用需减量或暂停治疗。
3. 用药指导：整片吞服，避免压碎或咀嚼；与食物无明确相互作用，但需固定服药间隔（约12小时）。

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重要提示
威罗菲尼需在肿瘤专科医生指导下使用，治疗期间定期监测皮肤、心脏及肝功能。出现严重不良反应（如持续皮疹、心悸、黄疸）应立即就医。

（注：以上内容整合自国际多中心临床研究及药物说明书，具体治疗方案需个体化制定。）