右啡烷Dextrorphan
更新时间:2025-05-27 22:53:06一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(右啡烷为右美沙芬的主要代谢产物,属吗啡喃类衍生物)。
- 来源与性状
右啡烷是右美沙芬(Dextromethorphan)在体内的活性代谢产物,通过肝酶CYP2D6代谢生成。右美沙芬为人工合成的中枢性镇咳药,化学结构类似吗啡喃,其氢溴酸盐形式为白色结晶性粉末,易溶于水。
- 管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)
原因:右啡烷具有NMDA受体拮抗作用,过量摄入可导致幻觉、分离感等精神活性效应,存在滥用潜力。右美沙芬作为前体药物,在部分国家被限制为处方药,而代谢产物右啡烷的神经行为学作用与氯胺酮类似,需严格管控。
- 临床价值
无合法临床应用药物(U)
原因:右啡烷本身未作为独立药物获批使用,仅作为右美沙芬的代谢产物存在。右美沙芬作为镇咳药属“首选药(F)”,但代谢产物右啡烷的高剂量滥用可导致毒性反应,故无合法治疗用途。
二、核心功效与临床应用
- 右美沙芬的临床应用(右啡烷为代谢产物):
- 镇咳作用:抑制延髓咳嗽中枢,用于干咳(如感冒、支气管炎)。
- 剂量范围:成人单次10-30mg,日最大剂量120mg;儿童按体重调整(1-6岁日最大30mg)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用(基于右美沙芬及代谢产物右啡烷):
- 神经系统:头晕、轻度嗜睡、幻觉(过量时)。
- 心血管系统:心动过速、高血压。
- 代谢毒性:长期滥用致溴中毒(乏力、共济失调)、认知功能减退。
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禁忌与风险:
- 禁忌人群:妊娠早期妇女、精神病史者、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)联用(可致高热、昏迷)。
- 滥用风险:
- 剂量>200mg时出现欣快感;>600mg可致无反应性游离状态。
- 长期使用致耐受性、成瘾性,戒断症状包括烦躁、渴求。
参考文献
- 右美沙芬代谢产物右啡烷的神经毒性及滥用潜力研究。
- 中枢镇咳药右美沙芬的药理学与临床安全性评价。
- 精神活性物质滥用与认知功能障碍相关性分析。
注:具体用药需遵循医嘱,避免自行调整剂量或滥用。