丙氧芬Propoxyphene

更新时间：2025-05-29 23:00:57

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  丙氧芬是1953年由礼来公司研发的合成阿片类μ受体激动剂，化学结构与美沙酮类似，为白色结晶性粉末，易溶于水。历史上曾作为弱阿片类镇痛药用于轻至中度疼痛治疗。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C1)
  依据国际麻醉品管制公约和中国《麻醉药品和精神药品管理条例》，丙氧芬因具有成瘾性和滥用风险，被列为麻醉药品管理。
• 临床价值
  历史药物-警示性退市药（H1）
  原因：因严重心脏毒性（QT间期延长、室性心律失常）和过量致死风险，美国FDA于2010年全面撤市，EMA及中国药监局随后跟进。现有指南推荐使用更安全的阿片替代药物（如曲马多、低剂量羟考酮）。

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二、核心功效与临床应用

• 镇痛作用：通过激活中枢μ阿片受体，抑制疼痛信号传递。
• 历史适应症：曾用于骨关节炎、术后疼痛等轻中度疼痛管理。
• 复方制剂：常与对乙酰氨基酚组合（如Darvocet®）以增强疗效。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：QT间期延长、尖端扭转型室速（与其代谢产物去甲丙氧芬相关）
  • CNS：呼吸抑制、依赖性、戒断综合征
  • 消化系统：便秘、恶心

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：先天性长QT综合征、联用其他QT延长药物（如氟喹诺酮类）
  • 高风险人群：肝肾功能不全者代谢障碍导致毒性蓄积
  • 过量风险：单次剂量>600mg可致死（呼吸抑制+心脏毒性协同作用）

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参考文献

1. FDA (2010). Propoxyphene: Withdrawal - Risk of Cardiac Toxicity. Drug Safety Communication.
2. De Leon-Casasola OA (2013). Current Developments in Opioid Therapy for Management of Cancer Pain. Clin J Pain.
3. 中国国家药品监督管理局 (2011). 关于停止生产销售使用丙氧芬的通知.
4. Ray WA et al. (2009). Prescription of Long-acting Opioids and Mortality in Patients with Chronic Noncancer Pain. JAMA.