依索庚嗪Ethoheptazine

更新时间：2025-05-27 22:55:40

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  依索庚嗪是1950年代开发的苯基哌啶类合成阿片受体激动剂，化学结构与哌替啶相似。其盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水，pKa约8.9，分子量约261.8。最初研发目的是寻找哌替啶的结构类似物以增强镇痛效果。
• 管理级别
  Rx-C2.1（第一类精神药品）
  依据：根据《麻醉药品和精神药品管理条例》，具有μ阿片受体激动作用的合成类镇痛药通常被列入第一类精神药品管制目录。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因镇痛效能弱于吗啡（约1/4效力），且存在典型阿片类药物副作用，在20世纪后期逐渐被曲马多、他喷他多等新型镇痛药取代，目前无上市制剂。

二、核心功效与临床应用

• 曾用于中度疼痛管理（如术后痛、创伤痛）
• 动物实验显示镇咳活性（但未开发该适应症）
• 与阿司匹林联用可增强镇痛效果（历史用法）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制（尤其过量时）
  • 便秘、恶心、眩晕
  • 药物依赖性（已证实动物成瘾性）
  • 瞳孔缩小（典型阿片效应）

• 禁忌与风险

  • 禁忌于严重呼吸功能不全患者
  • 禁止与单胺氧化酶抑制剂联用
  • 12岁以下儿童禁用（历史使用数据缺乏）
  • 特殊风险：代谢产物可能蓄积于肾功能不全者

参考文献

注：因该药物已退出临床使用，最新文献较少，以上信息整合自：
1.《阿片类药物发展史》（Journal of Pain Research, 2018）
2.《精神药品品种目录（2013版）》

3. Goodman & Gilman's《药理学基础》（第12版）合成阿片类章节
   建议临床应用前查阅最新版《麻醉药品和精神药品管理条例》及国家药监局公告。

重要提示：该药物目前无合法上市产品，本文内容仅作药学历史研究参考，实际用药必须严格遵循现行法律法规并在医师指导下使用。