洛哌丁胺Loperamide
更新时间:2025-05-27 22:52:39一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(人工合成的阿片受体激动剂)。
- 来源与性状
洛哌丁胺是人工合成的阿片类药物衍生物,化学结构与哌替啶类似,但通过结构修饰降低了对中枢神经系统的渗透性。其剂型包括胶囊和片剂,常用盐酸盐形式,具有抑制肠蠕动的作用,主要用于非感染性腹泻的对症治疗。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。
原因:虽属阿片类,但其低脂溶性和低中枢渗透性使其滥用风险极低,临床主要用于外周肠道阿片受体,不产生典型阿片类镇痛或欣快效应。
- 临床价值
替代药(A)。
原因:作为止泻药物,适用于非感染性腹泻的对症治疗,但需注意在感染性腹泻中可能加重病情,需联合抗生素使用。
二、核心功效与临床应用
- 抑制肠道蠕动:通过作用于肠壁阿片受体,减少乙酰胆碱和前列腺素释放,延长肠内容物滞留时间,促进水、电解质和葡萄糖吸收。
- 增强肛门括约肌张力:用于直肠术后患者控制排便失禁。
- 适应症:
- 非感染性急慢性腹泻(如肠易激综合征、炎症性肠病缓解期)。
- 回肠造瘘术后减少排便次数和体积。
- 肛门直肠术后抑制排便失禁。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:口干、腹胀、食欲减退、便秘、头晕。
- 罕见:皮疹、胃肠痉挛、恶心呕吐。
- 过量中毒:瞳孔缩小、呼吸抑制、肌肉紧张(需纳洛酮拮抗)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 感染性腹泻(如细菌性痢疾、伪膜性肠炎)。
- 肠梗阻、胃肠胀气或便秘患者。
- 2岁以下儿童(存在呼吸抑制风险)。
- 相对禁忌:
- 肝功能不全者(代谢减慢导致中枢毒性风险)。
- 孕妇及哺乳期妇女(安全性证据不足)。
- 老年人(需调整剂量,监测便秘风险)。
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注意事项
- 治疗感染性腹泻需联用抗生素,避免掩盖病情。
- 每日最大剂量:成人16mg,儿童3mg/20kg体重。
- 48小时无效或出现便秘需停药。
- 腹泻患者需同步补充水和电解质。
参考文献
中国药典、国家医保目录、临床胃肠病学指南、药物安全监测数据。