阿片样物质Opioid
更新时间:2025-05-27 22:56:06一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品:包括天然生物碱(如吗啡、可待因)、半合成衍生物(如羟考酮、氢吗啡酮)及全合成药物(如芬太尼、哌替啶)。
来源与性状
- 来源:主要提取自罂粟(Papaver somniferum)的天然生物碱,部分通过化学修饰或全合成制备。
- 性状:多为白色结晶粉末,易溶于水或有机溶剂,部分制剂为口服片剂、注射剂或透皮贴剂。
管理级别
- 级别:管制处方药(Rx-C1,麻醉药品)。
- 原因:具有强效镇痛作用及高成瘾风险,需严格管控以防止滥用。
临床价值
- 分类:首选药(F)用于中重度疼痛(如术后痛、癌痛);限制使用药(H3)因成瘾性及呼吸抑制风险。
- 原因:无封顶效应的镇痛能力,但长期使用可导致依赖性和耐受性。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 镇痛:通过激动μ受体抑制疼痛信号传递,尤其适用于内脏痛和神经病理性疼痛。
- 镇咳:抑制延髓咳嗽中枢(如可待因)。
- 止泻:减少肠道蠕动(如洛哌丁胺)。
- 麻醉辅助:增强镇静效果(如芬太尼用于诱导麻醉)。
临床应用
- 急性疼痛:术后疼痛、创伤、心肌梗死。
- 慢性疼痛:晚期癌痛、顽固性神经痛。
- 姑息治疗:缓解终末期患者的呼吸困难及焦虑。
- 替代治疗:美沙酮用于阿片依赖的维持治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 呼吸抑制:剂量依赖性,严重时可致呼吸暂停(尤其μ受体激动剂)。
- 消化道反应:便秘(发生率>90%)、恶心、呕吐。
- 中枢神经系统:嗜睡、头晕、肌肉强直(快速静脉注射时)。
- 依赖性:生理性依赖(停药后戒断症状)及心理渴求。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重呼吸功能不全、急性哮喘、未明确诊断的腹痛。
- 相对禁忌:肝肾功能不全、颅内压增高、甲状腺功能减退。
- 风险管控:
- 初始治疗需滴定剂量,避免快速增量。
- 长期使用应监测耐受性,逐步减量防戒断。
- 避免与苯二氮䓬类、酒精联用(协同呼吸抑制)。
参考文献
- 《阿片类药物在急危重症中的应用专家共识(2024版)》指出,μ受体激动剂的呼吸抑制风险需通过剂量个体化控制。
- 药理学研究证实,κ受体激动剂(如纳布啡)呼吸抑制较轻,适用于慢性阻塞性肺疾病患者。
- 临床数据显示,羟考酮缓释制剂在癌痛管理中可维持12小时稳态血药浓度,减少峰谷效应。
医疗建议:阿片类药物需在疼痛专科医师指导下使用,严禁自行调整剂量或疗程。出现呼吸频率<8次/分钟或意识障碍时,应立即停用并给予纳洛酮拮抗。