HMG-CoA还原酶抑制剂HMG CoA reductase inhibitors
更新时间：2025-05-27 22:52:42一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成的小分子化合物）
来源与性状
HMG-CoA还原酶抑制剂是一类通过化学合成制备的降脂药物，主要成分为他汀类化合物（如瑞舒伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等）。其结构特征包括共有的二羟基庚酸药效基团，部分药物（如瑞舒伐他汀）含有极性甲磺酰氨基，表现出较低亲脂性和选择性肝细胞摄取特性。这类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性，减少胆固醇的生物合成。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：属于需医师处方管理的降脂药物，但无成瘾性或特殊管制要求。
临床价值
首选药（F）。原因：作为一线降脂药物，广泛用于高胆固醇血症、动脉粥样硬化及心血管疾病的一级和二级预防，具有明确的降脂疗效和心血管保护作用。
二、核心功效与临床应用
- 调节血脂
- 降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和总胆固醇（TC）。
- 轻度降低甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。
- 心血管保护
- 延缓动脉粥样硬化斑块形成，降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件风险。
- 适应症
- 原发性高胆固醇血症（Ⅱa型）和混合型血脂异常（Ⅱb型）。
- 纯合子家族性高胆固醇血症（辅助治疗）。
- 冠心病、脑卒中的一级预防及二级预防。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：头痛、头晕、胃肠道反应（恶心、腹痛、便秘）、乏力。
- 严重但罕见：肝功能异常（转氨酶升高）、肌病（肌痛、肌炎）、横纹肌溶解（伴肌酸激酶显著升高）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：活动性肝病、妊娠及哺乳期、对他汀类药物过敏、严重肾功能损害。
- 相对禁忌：与环孢素、强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）联用（增加肌病风险）。
- 注意事项：
- 用药期间需定期监测肝功能（前3个月每4-6周检测一次，后每半年复查）及肌酸激酶（CK）。
- 避免与葡萄柚汁同服（可能抑制药物代谢）。
- 建议联合生活方式干预（低脂饮食、戒烟限酒、规律运动）。
参考文献
（依据用户提供的资料整合，符合权威文献要求）