烟酸及其衍生物Nicotinic acid and derivatives
更新时间：2025-05-27 22:52:45一、药物基本属性
药品分类
化学药品（烟酸为天然存在的维生素B3，其衍生物为人工合成化合物）
来源与性状
烟酸（维生素B3）为白色结晶性粉末，易溶于水，化学名为吡啶-3-羧酸。其衍生物包括烟酸肌醇酯、阿昔莫司等，多为酯化或结构修饰产物，如烟酸肌醇酯为白色结晶，不溶于水，需经酶水解后释放烟酸和肌醇。烟酸类药物自20世纪中期开始用于调节血脂，但因疗效与安全性争议，部分品种已逐渐淡出一线治疗。
管理级别
- 非管制处方药（Rx-G）：高剂量烟酸（降脂治疗）需处方，因其潜在肝毒性及代谢风险。
- 乙类非处方药（OTC-B）：低剂量烟酸（如维生素补充剂）及外用制剂（如烟酸肌醇酯冻疮膏）。
临床价值
- 替代药（A）：在降脂治疗中，烟酸类药物（如阿昔莫司）常作为他汀或贝特类疗效不足时的辅助用药。
- 历史药物（H2）：因大规模研究显示其联合他汀未能显著降低心血管事件风险，且可能升高血糖及肝损伤风险，欧美已逐步减少临床使用。
二、核心功效与临床应用
- 调节血脂：降低甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），用于混合型高脂血症。
- 改善微循环：烟酸肌醇酯扩张外周血管，辅助治疗闭塞性动脉硬化、冻疮及血管性偏头痛。
- 维生素补充：预防和治疗烟酸缺乏症（如糙皮病）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：面部潮红、皮肤瘙痒、恶心、头痛（与前列腺素介导的血管扩张相关）。
- 严重：肝酶升高、高尿酸血症、胰岛素抵抗及新发糖尿病风险。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：活动性肝病、严重溃疡病、对烟酸类过敏者。
- 相对禁忌：糖尿病患者、痛风患者、妊娠及哺乳期妇女。
- 药物相互作用：与他汀联用增加肌病风险；与抗高血压药合用可能加剧低血压。
注意事项
- 需定期监测肝功能、血糖及尿酸水平。
- 为减轻潮红反应，建议与低脂餐同服或联用阿司匹林。
- 外用制剂避免用于破损或感染皮肤。
参考文献
- 烟酸肌醇酯药典标准及临床应用指南（2024版）。
- 阿昔莫司药理机制与降脂疗效的多中心研究（《中国药理学通报》）。
- 烟酸类药物心血管结局的Meta分析（《新英格兰医学杂志》）。
- 烟酸代谢物与心血管风险的前瞻性队列研究（Nature Medicine, 2024）。
- 高剂量烟酸肝毒性病例报告（《药物不良反应杂志》）。
（注：具体用药需遵医嘱，个体化评估风险与获益。）