纳米液滴可加速新药研发进程Nanodroplets could speed up the search for new medicine

环球医讯 / 创新药物来源:phys.org德国 - 英语2025-08-22 00:57:23 - 阅读时长2分钟 - 636字
德国卡尔斯鲁厄理工学院研发出新型纳米液滴阵列平台,将药物研发初期阶段的实验规模缩小至200纳升/液滴,每次测试仅需300个细胞,单芯片即可同时进行上千次实验。该技术成功在7天内合成并筛选出325种潜在MEK抑制剂,其中46种效果达到现有药物水平,有望使学术机构和小型药企以百万分之一成本完成药物研发。
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纳米液滴可加速新药研发进程

研究人员通过微型化液滴平台实现药物开发突破,该平台单个液滴体积仅200纳升(相当于一粒沙大小),每次测试仅需300个细胞。这项发表在《应用化学》期刊的技术,将传统药物研发流程整合在单芯片上,显著降低时间与资源消耗。

当前药物研发依赖的高通量筛选技术需要分离的合成、测试和表征步骤,仅大型制药公司能承担动辄数亿欧元的成本。卡尔斯鲁厄理工学院生物与化学系统研究所Pavel Levkin教授指出:"我们的技术打破了学术机构和小型企业难以获取研发资源的壁垒。"

通过将实验规模缩小1000倍,该平台实现了纳升级操作精度。采用"直接生物测试"方法,无需传统分子合成后的预处理步骤。研究团队成功将MEK抑制剂(针对皮肤癌和结肠癌相关酶)的研发周期压缩至7天,批量生成325种候选化合物并筛选出46种有效成分。

实验采用HT-29结肠癌细胞系验证分子活性,结合MALDI-MSI质谱成像技术(与曼海姆应用技术大学合作)进行化学成分分析。单芯片完成975个样本三重测试,证明该方法在极端微型化条件下的可靠性。

该技术突破使药物研发成本降至传统方法的百万分之一,试剂消耗减少至0.1%。Levkin教授强调:"这种集成化解决方案将推动新药研发民主化,让迫切需要的创新药物更快、更经济地进入市场。"

研究成果已通过德国卡尔斯鲁厄理工学院进行专利保护,相关论文DOI: 10.1002/anie.202507586。

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