Protagonist Therapeutics公司（“Protagonist”或“公司”）今日宣布提名PN - 477作为治疗肥胖症的开发候选药物。PN - 477是一种潜在的最佳GLP - 1、GIP和GCG受体三重激动剂肽，具备口服和皮下注射两种给药途径。该三重激动剂PN - 477设计目标是提供全身减重、改善胃肠道（GI）耐受性和脂肪与瘦肉质量比例的最佳组合，同时兼具每日一次口服给药的便利性及每周一次皮下注射的选择。
Protagonist总裁兼首席执行官Dinesh V. Patel博士表示：“我们非常高兴提名PN - 477作为开发候选药物，这是一种前景广阔的潜在最佳口服GLP - 1、GIP和GCG受体三重激动剂肽，在临床前测试中已表现出对所有三种激素受体的最佳绝对和相对活性。PN - 477经过专门设计，具备口服稳定性，并注重针对三种受体的效力平衡，以期利用其在减重和最佳身体组成方面的有益效果，同时减轻其不良反应。与我们之前的候选药物和后期资产一样，PN - 477体现了我们多肽技术平台的强大能力，包括提供同类首创和最佳的靶向口服和注射多肽疗法的能力。”
PN - 477已完成广泛的临床前评估，包括口服和代谢稳定性、效力、药代动力学和药效学研究，并在肥胖症和血糖控制的临床前模型中展现出效果。PN - 477在激活GLP - 1、GIP和GCG受体方面表现出强大的体外活性。此外，PN - 477在多种动物研究中展示了强有力的临床前概念验证，包括饮食诱导肥胖（DIO）临床前小鼠模型、正常犬类和食蟹猴模型。总体而言，PN - 477在效力、口服和体内稳定性以及药代动力学特性之间达到了良好平衡，从而能够并行开发每日一次口服（PN - 477o）和每周一次注射（PN - 477sc）两种治疗方案。PN - 477的IND支持性研究正在进行中，预计将于2026年第二季度启动一期临床研究。
Patel博士补充道：“尽管GLP - 1激动剂目前在市场上占据主导地位，但仍存在一个广阔的机会，可以开发出在体重减轻、更高脂肪与瘦肉质量损失比例、耐受性以及肥胖相关并发症的其他有益效果方面表现更佳的新型疗法。一种与最佳注射治疗选择减重效果相当且提供口服和注射两种给药途径的三重GLP - 1、GIP和GCG受体激动剂肽将会是一项重要的治疗突破，也代表着Protagonist的另一个潜在重磅药物机会。我们期待在2026年第二季度将PN - 477推进到首次人体一期临床研究。”
电话会议和网络直播详情
Protagonist将于美国东部时间6月30日下午4:30举行投资者更新电话会议，拨入号码如下：
美国境内投资者：1 - 877 - 407 - 0752
国际投资者：1 - 201 - 389 - 0912
电话会议ID：13754335
活动的网络直播链接可在此处找到：
活动结束后，公司投资者关系活动和演示文稿网页上将提供演示文稿的回放。
关于Protagonist
Protagonist Therapeutics是一家从发现到晚期开发阶段的生物制药公司。两个源自Protagonist专有发现平台的新型多肽目前正在进入三期临床开发的高级阶段，预计将于2025年向FDA提交新药申请（NDA）。Icotrokinra（曾用名JNJ - 2113）是一种首创的靶向口服多肽研究药物，可选择性阻断白细胞介素 - 23受体（“IL - 23R”），已授权给J&J Innovative Medicines（“JNJ”），原为杨森生物科技公司（Janssen Biotech, Inc.）。在Protagonist和JNJ科学家根据两家公司的IL - 23R合作项目联合发现icotrokinra后，Protagonist主要负责icotrokinra的1期开发工作，而JNJ则承担2期及后续开发的责任。Rusfertide是一种天然激素hepcidin的模拟物，目前正在进行罕见血液病真性红细胞增多症（PV）的三期开发。Rusfertide正由Takeda Pharmaceuticals公司共同开发并商业化，双方于2024年达成了一项全球合作和许可协议，Protagonist仍主要负责开发直至NDA提交。公司还有多个处于临床前阶段的药物发现项目，针对经临床和商业验证的目标，包括IL - 17口服多肽拮抗剂PN - 881、肥胖三重激动剂多肽PN - 477和口服hepcidin。
有关Protagonist及其管线候选药物和临床研究的更多信息，请访问公司网站：
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