研究中的发作性睡病和嗜睡症药物列表List of investigational narcolepsy and hypersomnia drugs - Wikipedia

环球医讯 / 创新药物来源:en.wikipedia.org美国 - 英语2026-02-04 11:43:24 - 阅读时长10分钟 - 4706字
本列表系统梳理了全球处于研发阶段的发作性睡病和嗜睡症治疗药物,详细收录从临床前研究到预注册阶段的各类候选化合物,涵盖食欲素受体激动剂、组胺H3受体拮抗剂、神经递质再摄取抑制剂等创新作用机制的药物,同时对比列出已终止研发项目和临床常用药物,为医学研究人员及临床医师提供全面的药物研发动态参考,助力睡眠障碍治疗领域的科学进步。
发作性睡病嗜睡症特发性嗜睡症研究中药物促醒剂氯替丁酸钠莫达非尼食欲素OX2受体激动剂组胺H3受体拮抗剂去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂
研究中的发作性睡病和嗜睡症药物列表

研究中的发作性睡病和嗜睡症药物列表

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这是研究中的发作性睡病和嗜睡症药物列表,即目前正在开发用于临床治疗发作性睡病和/或嗜睡症(如日间过度嗜睡、特发性嗜睡症)但尚未获得批准的药物。其中许多药物也可称为研究中的促醒剂(WPAs)。

首先列出化学名/通用名,括号内为研发代码名称、同义词和商品名。列表项的格式为"名称(同义词)–作用机制–适应症[参考文献]"。

该列表于2025年9月进行了全面更新。随着时间推移,它可能会过时。

研发中

预注册阶段

  • 氯替丁酸钠缓释剂 (TRN-257) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [1]

III期临床试验

  • Oveporexton (TAK-861) – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [2]
  • Reboxetine (AXS-12) – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NRI) – 发作性睡病 [3]
  • 氯替丁酸钠微泵 (FT-218; Lumryz; ON-SXB) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 特发性嗜睡症 [4]

II期临床试验

  • Alixorexton (ALKS-2680) – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [5]
  • Firazorexton (TAK-994) – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [6]
  • 氟卡尼/莫达非尼 (THN-102) – 氟卡尼(钠通道阻滞剂)和莫达非尼(非典型多巴胺再摄取抑制剂)的组合 – 发作性睡病 [7]
  • Mazindol缓释剂 (NLS-0; NLS-1; NLS-10; NLS-13; NLS-2; Nolazol; Quilience) – 血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (SNDRI) – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [8]
  • ORX-750 – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [9]
  • 戊四氮 (BTD-001; pentetrazol; PTZ) – GABAA受体拮抗剂 – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [10]
  • Samelisant (SUVN-G3031) – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病 [11]
  • Serdexmethylphenidate (KP-484; KP-1077; KP-879) – 去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI) – 特发性嗜睡症 [12]
  • TAK-360 – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [13]

I/II期临床试验

  • Serdexmethylphenidate (KP-484; KP-1077; KP-879) – 去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI) – 发作性睡病 [14]

I期临床试验

  • Danavorexton (TAK-925) – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [15]
  • E-2086 – 食欲素OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [16]
  • Lu-AH69593 – 作用机制未明确 – 发作性睡病 [17]
  • MK-6552 – 作用机制未明确 – 发作性睡病 [18]
  • 氯替丁酸钠单夜给药 – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [19]
  • Valiloxybate (XW-10172) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [20]

临床前研究

  • AEX-2 – 食欲素OX1和OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [21]
  • HBS-102 (CSTI-100) – 黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1)拮抗剂 – 发作性睡病 [22] [23]
  • 甲基苯丙胺透皮贴剂 (Defent) – 去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI) – 发作性睡病 [24]
  • NLS-11 – 作用机制未明确 – Kleine-Levin综合征 [25]
  • ORX-142 – 食欲素OX2受体激动剂 [26]

研究阶段

  • AEX-19 – 食欲素OX1和OX2受体激动剂 – 发作性睡病、特发性嗜睡症 [27]
  • SPN-446 – 作用机制未明确 – 发作性睡病 [28]

未继续研发

无开发进展报告

  • Armesocarb (MLR-1019; (R)-mesocarb) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI) – 睡眠障碍 [29]
  • Danavorexton (TAK-925) – 食欲素OX2受体激动剂 – 特发性嗜睡症 [30]
  • 氟卡尼/莫达非尼 (THN-102) – 氟卡尼(钠通道阻滞剂)和莫达非尼(非典型多巴胺再摄取抑制剂(DRI))的组合 – 嗜睡症 [31]
  • Flmodafinil (CRL-40,940; NLS-14; NLS-4; JBG01-41; bisfluoromodafinil; lauflumide) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI) – 特发性嗜睡症 [32]
  • Golexanolone (GR-3027) – GABAA受体负变构调节剂和神经类固醇 – 特发性嗜睡症 [33]
  • GSK-189254 (GSK-189254A) – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病 [34]
  • JZP-386 (C-10323; 氘代氯替丁酸钠; 氘代GHB) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [35] [36]
  • Oveporexton (TAK-861) – 食欲素OX2受体激动剂 – 特发性嗜睡症 [37]
  • 研究项目:神经系统疾病疗法 - Inexia/Nxera Pharma – 食欲素OX1和OX2受体激动剂 – 发作性睡病 [38]
  • 研究项目:小分子治疗剂 - Orexia/X-Chem – 食欲素OX2受体激动剂 [39]
  • SLS-010 – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病 [40]
  • 氯替丁酸钠缓释剂 (GHB) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [41]
  • Solriamfetol (YKP-10A; YKP10A; R–228060) – 作用机制未明确 – 发作性睡病 [42]
  • Valiloxibic acid (XWL-008) – 作用机制未明确 – 发作性睡病 [43]

已终止研发

  • ABT-652 – 组胺H3受体调节剂 – 睡眠障碍 [44]
  • Bavisant (BEN-2001; JNJ-1074; JNJ-31001074) – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病 [45]
  • Cipralisant (GT-2331; Perceptin) – 组胺H3受体拮抗剂 – 睡眠障碍 [46]
  • Enerisant (TS-091; TS-0911; TS091) – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病和嗜睡症 [47]
  • Flmodafinil (CRL-40,940; NLS-14; NLS-4; JBG01-41; bisfluoromodafinil; lauflumide) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI) – 发作性睡病 [48]
  • JNJ-17216498 – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病 [49]
  • Lisdexamfetamine (LDX; Elvanse; NRP-104; S-877489; SHP-489; SPD-489; Tyvense; Venvanse; Vyvanse) – 去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (NDRA) – 睡眠障碍 [50]
  • LML-134 (LML134) – 组胺H3受体拮抗剂 – 睡眠障碍 [51]
  • Phacetoperane (NLS-3) – 去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI) – 发作性睡病 [52]
  • 研究项目:睡眠障碍治疗剂 - Servier (S-41150) – 组胺H3受体拮抗剂 – 睡眠障碍 [53]
  • SAR-152954 (SAR152954) – 组胺H3受体拮抗剂 – 睡眠障碍 [54]
  • Ulotaront (SEP-363856; SEP-856) – 痕量胺相关受体1 (TAAR1)激动剂和血清素5-HT1A及5-HT1D受体部分激动剂 – 发作性睡病 [55]

正式研发尚未或从未开始

  • Mevidalen (LY-3154207; D1 PAM) – 多巴胺D1受体正变构调节剂 [56]

临床常用药物

已批准药物

儿茶酚胺能药物

  • Armodafinil (CEP-10953; Nuvigil; (R)-modafinil) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI) – 嗜睡症 [57]
  • Modafinil (AFT-801; Alertec; Attenace; CN-801; CRL-40476; Modasamil; Modasonil; Modavigil; Modiodal; Provigil; Sparlon; Vigil) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI) – 发作性睡病、嗜睡症 [58]
  • Solriamfetol (ADX-N05; ARL-N05; JZP-110; SKL-N05; Sunosi) – 非典型去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI)和痕量胺相关受体1 (TAAR1)激动剂 – 嗜睡症 [59]

氯替丁酸盐/GHB药物

  • 氯/镁/钾/钠氯替丁酸盐 (GHB; JZP-258; Xywav; 氯替丁酸盐混合溶液; 低钠氯替丁酸盐) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病和特发性嗜睡症 [60]
  • 氯替丁酸钠 (GHB; JZP-6; KEY-10; Xyrem) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [61]
  • 氯替丁酸钠 (GHB; FT-218; Lumryz; ON-SXB) – GABAB受体激动剂和GHB受体激动剂 – 发作性睡病 [62]

组胺H3受体拮抗剂

  • Pitolisant (BF-2.649; BF-2649; HBS-201; Ozawade; tiprolisant; Wakix) – 组胺H3受体拮抗剂 – 发作性睡病、嗜睡症 [63]

已终止药物

  • Adrafinil (Olmifon; CRL-40028; N-hydroxymodafinil) – 非典型多巴胺再摄取抑制剂 (DRI)(莫达非尼前体药物) – 嗜睡症

超说明书用药

  • 腺苷受体拮抗剂(例如,咖啡因)
  • 去甲肾上腺素释放剂 (NRAs)(例如,麻黄碱、司来吉兰(通过代谢物))
  • 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NRIs)(例如,阿托莫西汀、瑞波西汀、维洛沙嗪)
  • 去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRIs)(例如,安非他酮、nomifensine、amineptine)
  • 血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (SNDRIs)(例如,mazindol)
  • 兴奋剂(去甲肾上腺素-多巴胺释放剂和/或再摄取抑制剂(NDRAs/NDRIs))(例如,安非他明、甲基安非他明、赖氨酸安非他明、甲基苯丙胺、pemoline)

参见

  • 研究中药物列表
  • 研究中失眠症药物列表
  • 研究中生物钟调节剂列表
  • 促醒剂
  • 兴奋剂

【全文结束】

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